29、【药理学笔记】人工合成抗菌药.docxVIP

人工合成抗菌药 一?睦诺酮类 第一代：荼噪酸J已淘汰（1962 ） 第二代：毗阪酸J已淘汰（ 1974 ） 第三代：诺氟沙星（1979 ） 第四代：曲伐沙星（1997 ） 注：第三、四代Ili诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟Hi若酮类 抗菌机制 1、 抑制细菌DNA螺旋酶II和IV。抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能，使DNA超螺旋结构不 能封口，细菌DNA单链断裂导致细菌死亡。意义：选择性抑制细菌DNA螺旋酶，对人体拓 扑异构酶影响小J故一般勇性小。 2、 改变细胞壁糖肽的构成f使糖肽降解f菌体裂解。诱导DNA的SOS修复r使DNA错误 曩制■导致基因突变? 耐药机制 细菌细胞膜通透性改变