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BCR-ABL:二代 TKI 纷呈,三代获批在即
约 95%的CML 患者、3%-5%的儿童 ALL 和 25%-40%的成人 ALL 患者伴有 ph
染色体阳性。ph 染色体阳性即 9 号染色体的原癌基因 ABL 异位到 22 号染色体的
BCR 癌基因上重组产生融合蛋白 p-210 导致。目前国内已有多个主要靶向BCR-ABL 的抗癌药物上市,包括一代伊马替尼、二代达沙替尼、尼洛替尼、氟马替尼。
表 11:国内已获批上市的 ECR-ABL 小分子靶向药
药品
靶点
企业
获批适应症
伊马替尼
BCR-ABL,PDGFRα,
PDGFR,c-Kit,PDGF,B
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