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{生产工艺技术}磺胺甲恶 唑合成工艺办法 7 磺胺甲噁唑的合成工艺 7.1 概述 磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol ，Sinomin) ，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯 磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide) ，简称SMZ ，化学结构为： 为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点 168~172℃。 作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适 用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。 与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。 由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药 物。 7.2 磺胺甲噁唑的合成路线 由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径： 7.2.1 磺胺钠盐法(切断法 b) 由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯 -5-甲基异噁唑的制备。 在合成 3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应 中，异噁唑的3 位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用 受到限制。 7.2.2 苯磺酰