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作用于微管抗肿瘤药物概述 作用于微管抗肿瘤药物概述作用于微管抗肿瘤药物概述 微管：存在于所有真核细胞的细胞质中，是由α微管蛋白和β微管蛋白异二聚体聚合而成的管状聚合物。 微管作用：参及细胞形态的维持，细胞内运动和细胞分裂。 分裂期：微管→微管蛋白→纺锤体（微管解聚） 分裂末期：纺锤体→微管（微管聚合） 微管抑制药及抗肿瘤 肿瘤细胞具有快速增值能力，其有丝分裂过程频繁且细胞周期明显短于正常细胞。因此，若微管组装、去微管组装的动态循环被打破，必将影响到肿瘤细胞的有丝分裂过程，其生长受到抑制而凋亡。 干扰微管解聚形成的药物 代表药有：长春碱类、紫杉醇类等 紫杉醇类：通过对微管蛋白稳定化作用而抑制其分解，同时阻断细胞分裂周期中的G2和M期，导致细胞死亡，从而抑制肿瘤生长。 是目前唯一能促进微管聚合并微管解的天然药物。 代表药物：紫杉醇、多西他赛 紫杉醇类 紫杉醇毒理学研究 试验 名称 剂量 mg/kg 给药 频率 毒性反应 组织学检查 大鼠 急毒 38 Iv 单次 Retic、WBC↓ （药后4-5天） 高剂量组2/10死亡 胸腺萎缩、骨髓再生不良、脾内淋巴组织衰竭、精子生成障碍 50 85 大鼠 1个月 毒性 1 Iv 5d/次 共6次 —— —— 3.3 RBC ↓ —— 10 RBC、HGB、PLT、retic、neut ↓ 胸腺萎缩，脾脏