药物化学外周神经系统药物.pptxVIP

第一节 拟胆碱药;乙酰胆碱的生物合成;拟胆碱药;胆碱受体激动剂;常见的胆碱受体激动剂;由乙酰胆碱结构改造得到;构效关系;;乙酰胆碱酯酶抑制剂;水解机理;;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;由毒扁豆碱结构改造得到;机理;不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;抗胆碱药;生物碱类M胆碱受体拮抗剂;阿托品类似物;;结论;莨菪酸的特异反应;全合成M胆碱受体拮抗剂;鉴别：;构效关系;;N胆碱受体拮抗剂（N2）;去极化型神经肌肉阻断剂;非去极化型神经肌肉阻断剂;第四节 组胺H1受体拮抗剂 Antiallergic Drugs;组胺广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物内，为自身活性物质，在动物体内，组胺的合成是组胺酸经组胺酸脱羧酶脱羧而得，通常与肝素蛋白络合而存储于肥大细胞和血液的嗜碱性粒细胞中。;组胺的生物合成;组胺的互变异构;组胺受体;抗组胺药; 抗过敏药;1933年法国巴斯德研究所合成的第一个有缓解哮喘作用的药物;抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型;设计思想;;1、乙二胺类;乙二胺的两个N处于杂环中，依然有效;2、氨基醚类（X=CHO）;结构修饰 （1）、苯环对位引入取代基;（2）吡啶代替苯环;（3）氨基置于环中;这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效快，服用30min后即起效，可持续12h，具显著的止痒作用。以RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的立