次课天然产物生物转化.pptVIP

生物转化在天然产物 研究中的应用 一、引言 二、生物转化应用于甾体药物合成 三、 生物催化不对称合成 ;2.生物催化水解反应 有机底物的生物催化水解或酯化反应是应用最广的反应，最常见的为酯和酰胺。这里介绍一些手性有机酸的制备，通过有机酸酯的微生物或酶水解。由于分子中手性中心靠近有机酸酯，它的各种光学异构的酯对微生物或酶的水解速度不同，见表。若水解速度差别够大时，经一次发酵就能获得光学活性纯的酸及酯，这也是一种生物拆分法。 ; e.e.(enantiomer excess)的含义： e.e.=(主要对映体的量 - 次要对映体的量) / (主要对映体的量+次要对映体的量) 简化方法：e.e.=[α]测/[α]纯 ;再看下例，它是酶催化合成手性合成子的成功例子。 ; 因此，经过常规的化学转化，从3和5可以得到许多天然产物分子制备中有用的关键中间体环戊酮衍生物(+)-6、(-)-6、7和8。 ;3. 生物催化不对称还原反应 微生物内部含有多种氧化-还原酶，可利用它来进行氧化及还原反应，微生物还原的特点是立体选择性还原，可引进手性中心。前手性羰基官能团的不对称还原反应在有机合成中是极有用的生物转化反应，能进行不对称还原的微生物很多，有细菌、根霉、酵母等，其中以酵母应用最多，例周维善等利用啤酒酵母进行羰基的选择性不对称还原反应。;(1)?