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药物的转化 药物的转化 一、概念 二、代谢部位 三、代谢步骤 四、代谢微粒体酶系 指药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程，又称药物的代谢。 主要部位为肝脏 其它如胃肠、肺、皮肤、肾 二、代谢部位 一、概念 Ⅰ相反应（第一步）氧化、还原、水解反应，极性增加； Ⅱ相反应（第二步）结合反应，极性进一步增加，与葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸结合 。 药物 结合 I期 II期 药物 无活性 活性?或? 结合 结合 药物 亲脂 亲水 排泄 三、代谢步骤 1.主要酶系：细胞色素P450酶系统 2.药物对微粒体酶系影响 药酶诱导 药酶抑制 酶活性↑ 酶活性↑ 代谢↑ 血药C↓ 药效↓ 合并用药量↑ 酶活性↓ 代谢↓ 血药C ↑ 药效/毒性↑ 合并用药量↓ 四、代谢微粒体酶系
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