制药工程专业药理学考试重点总结.docx

下载可编辑 本重点中要求掌握的所有药物必须都知道药理作用 ，作用靶点 。 第1章麻醉药 分类：苯甲酸酯类 (如普鲁卡因 酯基易水 解， 不稳定，因而局麻作用不够强 ) 酰基苯胺类 （如 ） 局麻药 的构效关系 (1)亲脂性部分 1 苯环的邻对位引入给电子取代基 ，如氨基、羟基、烷氧基时 ，由于供电性 ，与苯环酯羰基形成共扼体系 ，使羰基的极性增加 ，局麻作用增强。反之，吸电基则作用减弱 。 同时邻位上的基团可增加位阻 ，延长作用时间 ，如氯普鲁卡因 。 (2)中间部分 2和 3 该部分是由酯基 （ 2）或其电子等排体和一个次烃基碳链 （ 3）组成的。此部分决定药物稳定性 ，影响作用持续时间次序如下 (3)亲水性部分 4 .专业 .整理 . 下载可编辑 该部分通常为仲胺和叔胺 ，因仲胺的刺激性较大 ，以叔胺基最常见 ，且易成可溶性盐 。可以是二乙胺基或可用氢化的含氮杂环 ，如哌啶基 、吗啉基或吡咯基等 。 合成： 利多卡因 （作用于外周神经组织 ） 罗哌卡因 （作用于外周神经组织 ） 第 2章催眠镇静药 、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药 分类：巴比妥类 （苯巴比妥 、异戊巴比妥 、硫喷妥、司可巴 .专业 .整理 . 下载可编辑 比） 苯并二氮卓类 （地西泮、硝西泮、奥沙西泮 、艾司唑伦 ） 等。 2.1 巴比妥类催眠镇药 构效关系 ： 位无取代和 5位单取代均无作用 （pKa过小）；