抗肿瘤药物专项点评指南.pdfVIP

抗 肿 瘤 药 物 专 项 点 评 指 南 一、 概述 肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其 生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。学界一般将肿瘤分为良性和 恶性两大类，一般所说的癌即指恶性肿瘤。 抗肿瘤药物的主要适应证是： 1. 对某些全身性肿瘤如白血病、绒毛膜上皮癌、恶性 淋巴瘤等作为首选的治疗方法，在确诊后应尽早开始应用； 2. 对多数常见肿瘤如骨及软 组织肉瘤、睾丸肿瘤、肺癌和乳腺癌等可在术后作为辅助或巩固治疗，以处理可能存在 的远处散播；对某些肿瘤如视网膜母细胞瘤、肾母细胞瘤等辅助应用抗肿瘤药可提高放 射治疗效果； 3. 对晚期肿瘤作为姑息治疗，以减轻患者的痛苦，延长寿命； 4. 对某些浅 表肿瘤如皮肤癌等可试行局部治疗，部分可以治愈。此外，多种抗肿瘤药还具有免疫抑 制作用，可用于治疗某些自身免疫性疾病，有暂时缓解症状的效果，又可用于防止器官 移植的排异反应。 传统上，根据药物来源、化学结构与作用原理，将抗肿瘤药物分为六类（见表 1）。 表 1 抗肿瘤药物分类 类别 作用机理 缺点 烷化剂 能将小的烃基转移到其它分子上的高 选择性不强，对骨髓 度活泼的一类化学物质。 所含烷基能与 造血细胞、消化道上 细胞的 DNA、RNA或蛋白质中亲核基团 皮及生殖细胞有相当 起烷化作用， 常可形成交叉联结或引起 的毒性。 脱嘌呤，使 DNA链断裂，在下一次复制 时，又可使碱基配对错码，造成 DNA结 构和功能的损害，严重时可致细胞死 亡。属于细胞周期非特异性药物。 抗代谢药 与体内生理代谢物的结构类似，可干扰 在抑制癌细胞生长的 正常代谢物的功能，在核酸合成的水平 同时，对生长旺盛的正 加以阻断。 常细胞也有相当的毒 性，且易产生抗药性而 失去疗效。 抗生素类 源于各类链霉菌素的产品，通过直接破 毒性较大。 药物 坏 DNA或嵌入 DNA而干扰转录。 其药理 作用是：直接嵌入 DNA分子，改变 DNA 模板性质，阻止转录过程，抑制 DNA及 RNA合成。属周期非特异性药物，但对 S 期细胞有更强的杀灭作用。 植物来源 其抗肿瘤的作用是通过多靶点、多途径、 毒性较大，尤其是对神 类药物 多环节来实现，其机理主要包括逆转肿 经系统的毒性。 瘤细胞多药耐药性、调节肿瘤细胞信号 传导、抑制端粒酶活性和细胞毒作用等。 激素类药 包括性激素、黄体激素与肾上腺皮质激