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- 2021-05-30 发布于广东
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药物相互作用;一、药物相互作用的定义;二、药物相互作用的方式;(一)体外相互作用;这类相互作用发生在药物添加到静脉输液瓶或注射器中混合时,由于药物物理化学反应而出现氧化、还原、中和、沉淀、水解,即配伍禁忌。
结果:药物有效成分失效,疗效降低
产生有毒物质;1、相互作用引起沉淀或析出结晶;2、相互作用引起药物疗效降低或失效;3、药物与容器的相互作用;药物与塑料容器的相互作用; ;4、赋形剂与药物的相互作用;(二)药动学的相互作用;1、主要影响药物吸收的相互作用;(1)pH值的影响;处方一;酸碱度通过干扰药物的溶解也可影响药物的吸收
如:①酮康唑+西咪替丁
②四环素:;(2)胃的排空和肠蠕动;当肠蠕动增强时;影响胃肠蠕动和排空的药物;处方二;处方三;(3)肠吸收功能的影响;
;(4)离子的作用;病例一;(5)改变肠道菌群;病例二;食物在多数情况下可以减少药物的吸收。
有时食物可以延缓药物的吸收,而吸收总量不变。
食物中的脂肪可以增加脂溶性药物的吸收。
有些药物则必须空腹服用才可达到理想的吸收
一些药物必须与食物一起摄入以减少对胃肠的刺激。;需餐前空腹服用的药物:
(1)降血糖药 为了控制餐后高血糖,降糖药需在餐前半小时服用。如格列齐特等。一日服用一次的降糖药,如格列吡嗪控释片、格列美服、罗格列酮等,则宜在早餐前半小时服用。
?-糖苷酶抑制剂,如阿卡波糖等。其降糖机制是在小肠上皮刷状缘与食物中碳水化合物竞争碳水化合物水解酶,抑制双糖转化为单糖,从而减慢葡萄糖的生成速度并延缓葡萄糖的吸收,使血糖峰值下降,故需在餐前即刻服用或与前几口食物同服。
(2)消化系统药物 大多在餐前服用。如促胃肠动力药多潘立酮;胃肠解痉药如澳丙胺大林、颠茄合剂;助消化药如多酶片、乳酸菌素等。胃粘膜保护剂如硫糖铝等。空腹服用使药物充分作用于胃壁。其他还有:丙谷胺、奥美拉哩、药用碳等均餐前服用。;(3)空腹服用生物利用度高的药物
多数抗菌药的吸收受食物影响。如青霉素类:阿莫西林等,头孢菌素类:头孢拉定、头孢克洛等;喹诺酮类:诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等;大环内酯类:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。空腹服用生物利用度高,吸收迅速。
另需空腹服的药物还有:卡托普利、异烟肼、利福平等。
肠溶片均需空腹服用,以使药物快速进入肠道崩解吸收。;需餐时服用的药物:
与食物同服能更好地发挥药效的,如减肥药奥利司他,助消化药康彼利,利胆药熊去氧胆酸等;
与食物同服可增加药物生物利用度的,如伊曲康唑、酮康唑等,进食引起胃酸分泌,酸性环境中有利于其吸收;
与食物同服可使个别患者特别严重的胃肠道反应减轻,如非甾体抗炎药吲哚美辛、舒林酸等。;需餐后服用的药物:
(1)刺激性药物 主要对胃肠道粘膜有刺激,有损伤,易引起胃肠道反应的药物,如组胺H1受体阻断药:异丙嗪、苯海拉明、特非那丁等;铁制剂补血药:葡萄糖酸亚铁、琥珀酸亚铁、富马酸亚铁等;化痰平喘药:氨溴索、氯化胺、氨茶碱等。由于进食可引起胃酸分泌增加,故中和胃酸的药物(如铝碳酸镁)亦需餐后服用。
(2)餐后服用可使药物生物利用度增加,如普萘洛尔、苯妥英钠、螺内酯、氢氯噻嗪、维生素B2等。;一般未特别强调需餐前或餐时服用的药物,均可餐后半小时服用。但需注意:若一日三次给药仅按“餐”服药势必造成白天血药浓度过高,而夜间达不到有效血药浓度,故应尽量间隔8小时,如早上、下午、晚上3次给药,这样血药浓度平稳,药效可靠。;2、主要影响药物分布的相互作用;(1)竞争蛋白结合部位;靶位;(2)影响组织的血流量;利多卡因血浓度;3、主要影响药物代谢的相互作用;(1)酶促作用 ;例:;(2)酶抑作用 ;① 甲苯磺丁脲 + 氯霉素;处方四;4、主要影响药物排泄的相互作用;;(1)肾小球滤过;(2)肾小管分泌;对肾小管分泌有相互作用的药物
抑制肾小管分泌药 使分泌减少的药物
丙磺舒
水杨酸类
双香豆素类
保泰松
羟基保泰松;(3)肾小管重吸收;尿液pH值对药物排泄的影响
尿液性质 使排泄增多的药物
碱性
酸性 ;(三)药效学的相互作用;1、药物活性的相互作用;2、受体部位的相互作用;b. 增敏受体:
如:氟烷使β受体部位敏感性增加,手术时用氟烷静脉麻醉容易引起心律失常,可合用β受体阻断剂预防或治疗。
c. 改变作用部位的递质及酶活力:
如:有机磷农药中毒,是胆碱酯酶失活,造成ACh不能被水解而积聚,肟类化合物可使ChE复活,水解ACh,阿托品可阻断M-R,使未水解的ACh不能与受体结合,二者合用提高解毒效果。
;三、药物相互作用的结果;四、药物相互作用引起的严重不良反应;(一)高血压危象;(二)严重低血压反应;(三)心律失常
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