肾上腺素能受体课件.ppt

肾上腺素能受体分类 α受体 ： α 1 、α 2 α 1 主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管 α 2 主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜 β受体 ：β 1 、 β 2 、β 3 β 1 主要分布在心脏 β 2 主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管 平滑肌 β 3 受体：主要分布在脂肪组织中 肾上腺素能激动剂作用 α 受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管 收缩，使外周阻力增大，血压上升 β 受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增 加心排血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松 弛支气管平滑肌 肾上腺素能药物临床应用 具有兴奋 α 受体及 β 受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、 止血和平喘。 具有兴奋 β 受体（特别是 β 2 受体）的药物，临床上主要用于平 喘和改善微循环。 α 受体拮抗剂主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病 及血栓闭塞性脉管炎。 β 受体拮抗剂主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛及降低血压。 根据对受体选择性，拮抗剂可分为 α 肾上腺素能拮抗剂 （ α 受体拮抗剂 , α antagonists ） β 肾上腺素能拮抗剂 （ β 受体拮抗剂 , β antagonists ） 一、 α 受体拮抗剂（ αAntagonists ） ? α 受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩， 使外周阻力增大，血压上升 ? α 受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的 α 受体时， 可导致血压下降，这种现象称为“ 肾上腺素作用的翻转 ” ? α 受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环，治 疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎 （一）非选择性 α 受体拮抗剂 短效的竞争性 α 受体拮抗剂 长效的非竞争性 α 受体拮抗剂 α 受体拮抗剂可分为： （一）非选择性 α 受体拮抗剂 （二）选择性 α 1 受体拮抗剂 短效的竞争性 α 受体拮抗剂 CH 3 N CH 2 N H N N CH 2 N H HO 酚妥拉明 妥拉唑啉 它们以 氢键或离子键 与 α 受体结合，阻断 α 受体，这种拮抗作 用是竞争性的，因此 作用时间较短 。 临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组胺的部分结构，故 有较强的组胺样作用。 常见皮肤潮红，胃酸分泌增加，易诱 发溃疡等不良反应。 长效的非竞争性 α 受体拮抗剂 CH 2 O N CH 2 CH 2 Cl CH CH 3 CH 2 酚苄明属于长效的非竞争性 α 受体拮抗剂，其分子内含有 β － 氯乙胺结构，在生理 pH 条件下，易生成反应活性较大的乙 撑亚胺离子，进而与 α 受体中的亲核基团反应，生成 稳定的 共价键 ，是非竞争性的，因此 作用时间长 ，选择性差，毒性 和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。 （二）选择性 α 1 受体拮抗剂 这是一类降压药，选择性阻断突触后膜 α 1 受体而不影响 α 2 受 体，能松弛血管平滑肌，不引起反射性心动过速， 副作用较 轻 ，且 口服有效 。该类药还有 有益血脂作用 。 哌唑嗪是第一个 α 1 受体拮抗剂，后来发现特拉唑嗪等。 R O CH 3 O CH 3 O N N NH 2 N N COR 哌唑嗪 O 特拉唑嗪 特拉唑嗪 O CH 3 O CH 3 O N N NH 2 N N CO 本品为选择性 α 1 受体拮抗剂 ，具有松弛血管平滑肌，降低外周 血管阻力，松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用 于治疗高血压和良性前列腺增生。 二、 β 受体拮抗剂（ β Antagonists ） β 受体拮抗剂可竞争性地与 β 受体结合而拮抗肾上腺 素能神经递质或 β 激动剂的效应，主要包括心脏的 抑制作用和对血管平滑肌舒张的作用。 β 受体拮抗剂可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输 出量减少，心肌耗氧量下降，还能延缓心房和房室 结的传导。 临床上广泛用于治疗 心律失常 、 心绞痛 和 高血压 等， 是一类应用较广的心血管疾病治疗药。 β 受体拮抗剂根据化学结构可分为 苯乙醇胺类 芳氧丙醇胺类 Ar CHCH 2 NHR OH