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泌尿系结核的化学药物治疗
抗结核药物
一线杀菌剂
异烟肼(INH或H)
利福平(RFP或R)
链霉素(SM或S)
吡嗪酰胺(PZA或Z)
利福喷汀(Rifapentine)
二线抑菌药
乙胺丁醇(EMB或E)
对氨基水杨酸 (PAS)
卡那霉素 (KM)
环丝氨酸 (CS)
卷曲霉素 (CPM)
氨硫脲(TB1)
紫霉素(VM)
乙硫异烟胺(1314Th)
丙硫异烟胺(1321Th)
一线杀菌药
异烟肼(Isoniazid)(INH或H)
别名雷米封:
具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌同样有效,为抗结核的首选药物。
作用机制:
抑制细菌DNA的合成,从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。用于各类结核疾病。
一线杀菌药
药代动力学:
胃肠吸收,1-2小时血药浓度达峰,肝脏代谢,半衰期1-4小时。
用法及剂量:
口服:成人,0.3g/d,顿服;儿童5-20mg/(kg.d);静点或静注:对于较重度浸润结核,0.2-0.3g/次,加5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液10-20ml缓慢静推或加入输液250-500ml中静点,1次/日。
一线杀菌药
不良反应:
主要毒性反应为周围神经炎和肝炎。异烟肼的结构和维生素B6相似,可是体内维生素B6的贮存减少。因此长期服用异烟肼时应同时服用维生素B6每日50-100mg。长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高,应定期复查肝功,如转氨酶超过正常值5倍时应停药,必要时保肝治疗。此外还包括失眠、精神兴奋、头痛、肌肉抽搐、感觉异常、视神经萎缩、记忆力减退、内分泌失调、贫血、白细胞减少等!肝功能不良者、精神病、癫痫病人忌用,孕妇慎用。
药物相互作用:
与泼尼松合用使结核易扩散,抑制单胺氧化酶,增加肾上腺素能药物和哌替啶等麻醉剂的毒性反应。
一线杀菌药
利福平(Rifampicin)(RFP或R)
别名:甲哌利福霉素:
为利福霉素的半合成衍生物,为广谱抗素,对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用,但对结核分枝杆菌作用最强。
作用机制:
抑制细菌RNA多聚酶的活性,阻止细菌mRNA的合成,从而阻断菌体蛋白质的合成。本品可进入细胞内,对细胞内外的结核菌都有强大的杀灭作用。
一线杀菌药
药代动力学:
经胃肠吸收,1.5-3小时达峰,经胆排泄后部分经肝肠循环而再吸收。半衰期:2.5-3.0小时。
用法及剂量:
口服:成人,0.45g-0.6g/d晨起空腹顿服;1-12岁,每次10mg/kg,2次/日,新生儿每次5mg/kg,2次/日。
一线杀菌药
不良反应:
常见有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等消化道症状;肝功能损害及皮疹、头晕、头痛、白细胞减少、血小板减少等。妊娠3个月内禁用。肝功能不良者、幼儿、老人、营养不良者慎用。用药期间复查肝功。
药物相互作用:
有药酶诱导作用,从而降低或影响某些药物代谢,可降低口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝药、皮质激素作用。与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能,与异烟肼合用增强其肝毒性。
一线杀菌药
利福喷汀(Rifapentine)
别名:环戊哌利福霉素、环戊利福平:
为广谱抗生素,抗菌谱与利福平相同,但抗结核作用比利福平强2-10倍。
作用机制:同利福平
药代动力学:同利福平。
用法用量:
口服:成人,600mg/次,每周只用1次(其作用约相当于利福平600mg/次,1次/日),必要时可按上量,每周2次,空腹顿服,疗程6-9月。
不良反应:同利福平。
一线杀菌药
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)(PZA或Z);
别名异烟酰胺:
杀菌作用弱于异烟肼、利福平和链霉素,单用易产生耐药,目前用于抗结核病的三联和四联强化期短化疗方案中。
作用机制:
杀灭吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。
药代动力学:
口服两小时血药浓度达峰,半衰期9小时左右。
一线杀菌药
用法剂量:
口服:成人,1.5g/d,分三次口服。疗程2-3月不宜超过6个月。
不良发应:
毒性大,常为肝损害、高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应等;糖尿病患者、痛风患者、肝功能不良者及3岁以下儿童、孕妇禁用。
一线杀菌药
链霉素(Streptomycin)SM或S:
为广谱氨基糖甙类抗生素。
作用机制:
可干扰结核菌的酶活性,妨碍细胞蛋白合成,肌注后很快进入到组织内并可进入结核空洞和干酪组织,但不能进入细胞内,故只能杀灭细胞外的结核菌。
药代动力学:
肌注后1小时达峰,24小时后大部分以原药经肾排泄。半衰期:25小时。
一线杀菌药
用法用量:
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