钙离子通道阻滞药通道概论.pptxVIP

一 钙离子通道及钙通道阻滞药的分类钙离子通道是一种跨膜蛋白质，根据激活方式不同 受体操控性钙通道 电压依赖性钙通道（L- T- N- P- Q-R-)在心血管系统中以L-型通道最为重要L-型通道是影响心肌、平滑肌收缩、窦房结和房室结自律性的主要通道。受体门控型钙通道（ROC）开放与膜电位无关，由于缺乏特异性阻断剂，其特性尚未完全明确。钙通道阻滞药分类（WHO,1987） 1.选择性钙通道阻滞药:L型 I类：苯烷胺类; 如维拉帕米 II类：二氢吡啶类; 如硝苯地平 III类：硫氮卓酮类；如地尔硫卓 2. 非选择性钙通道阻滞药: Ⅳ类：哌嗪类；如氟桂利嗪 Ⅴ类：普尼拉明类；如普尼拉明 Ⅵ类：其他 钙通道阻滞药分类（应用时间）第一代:维拉帕米, 硝苯地平, 地尔硫卓 第二代:非洛地平，尼莫地平，尼卡地平,第三代:普尼地平，氨氯地平, 钙通道阻滞药作用方式药物与离子通道的相互作用及亲和性与通道所处状态和药物的理化性质相关 维拉帕米、地尔硫卓与激活态或失活态通道结合，减少通道开放的频率硝苯地平与失活态通道结合， 延长通道恢复所需时间。钙通道蛋白构型假设：静息态：激活门关，失活门开开放态：激活门开，失活门开失活态：激活门开，失活门关二、钙通道阻滞剂药理作用心血管离子通道药理学-王姿颖.ppt#30. 心脏作用心脏作用心血管离子通道药理学-王姿颖.ppt#31. 血管平滑肌作用血管平滑肌作用