阿卡波糖片等资料.pdf

【注册分类】化药 6 类 【规格】50mg 【适应症】配合饮食控制治疗 Ⅱ型糖尿病。 【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用， 剂量因人 而异。一般推荐剂量为：起始剂量为每次 50mg，每日 3 次。以后逐渐增加至每 次，每日 3 次。个别情况下，可增至每次，每日 3 次。或遵医嘱。 【药理毒理】阿卡波糖片为口服降血糖药。 其降糖作用的机制是抑制小肠壁 细胞和寡糖竞争，而与 α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓 碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。 【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原 形生物利用度仅为 1%～2%，口服 200mg 后，t1/2 为小时，消除 t1/2 为小时， 血浆蛋白结合率低， 主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄， 8 小时减少 50%， 长期服用未见积蓄。 【国内外上市信息】2000 年拜耳医药保健有限公司进口我国商品名拜唐平， 国内只有中美华东制药有限公司生产，商品名卡博平。 【是否医保】医保乙类。 【市场前景】糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病， 以持续高血糖 为其基本生化特征， 因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用， 以及胰岛素供给 不足，使蛋白质、脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身 性疾病。该病按照病理学特点分为两大类：胰岛素依赖型 (IDDM， Ⅰ型)和非胰岛 素依赖型 (NIDDM， Ⅱ型)糖尿病。高血糖症患者中 90%以上属于 Ⅱ型糖尿病人， Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、 环境因素引起的异源性疾病， 在胰岛素分泌不足、 胰 岛素抵抗和细胞间动力学作用影响下，致使体内血糖恒定标量失衡。 糖尿病已成为全球第五大死因， 被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非 传染性疾病。 2005 年全球糖尿病人群已扩容到亿人，许多人存在着糖耐量减低 症的风险。 在发展中国家， 成年人患病率较高， 而中年人已成为这一疾病的高危 人群。由于该类疾病对人类健康造成了极大的危害，被全世界医药界高度重视。 据一篇市场调查文献评估，全球糖尿病患者将 1320 亿美元用于间接和直接的治 疗支出，其中 920 亿美元用于直接的糖尿病治疗开支。 目前常用的抗糖尿病化学药物按作用机理分类， 主要有胰岛素、 胰岛素类似 物、磺酰脲类、双胍类、 α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、氨基酸衍生 物等七大类品种。全球口服降糖药销售主要集中在以下五种药物： Bristol-Myers Squipp 的复方二甲双胍； Sanofi-Aventis 的格列美脲； Bayer AG阿卡波糖； Takeda Pharm.匹格列酮； Glaxo Smith Kline罗格列酮。 阿卡波糖 (Acarbose)，是一种生物合成的假性四糖，为德国拜耳公司开发的 第一个 α-葡萄糖苷酶抑制剂， 也是美国 FDA批准的第一个 α-葡萄糖苷酶抑制剂。 1984 年 7 月在德国首先上市 (商品名：Glucobay)，1994 年进入中国市场， 商品名 “拜唐苹 / 拜糖平 ”。1977 年德国拜耳公司由放线菌的培养液中提取近似低聚糖 (寡 糖 )的抑葡糖苷酶， 在日本也立即开始进行临床试验。日本武田药业于 1981 年从 另一种放线菌的培养液中也提取出疑似胺糖的变形胺，