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中药制剂之栓剂 中药制剂之栓剂 （1）栓剂的定义、种类及规格 栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道 而异。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速 软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部 栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》 中即有记载。中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记·仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导 方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半 夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂 等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备 栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。 随着医药事业的发展。逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还 可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。由于新基质 的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装 技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中 药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又 重新被重视起来了。 栓剂的种类按其作用可分为两种。一种是在腔道起局部作用的， 如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘 油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一种是主药由腔道 吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和 血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。 所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之 栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各 不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的 栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。阴道栓， 亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形 较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。 以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。如以甘油明胶为基质制成的 栓剂，一般比用可可豆油制成者约重50%，比用聚乙二醇制成者 近年阴道栓应用减少，渐为阴道用片剂或胶囊剂所代用。以胶囊 剂阴道或直肠给药，塞入前先用水润湿，但不能很快溶解以及有 刺激性的药物不宜用胶囊剂给药。 优良的栓剂应具有一定的重量和含有一定的药物；要有一定的硬 度和韧性，冷时需坚实以便于引入腔道,引入腔道后应具有一定的 液化时间，且无刺激性。 （2）栓剂的作用： 栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史，随着医药事 业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸 收尚有全身作用，下面介绍述栓剂药物全身作用特点。 1.栓剂给药的特点 栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特 ①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性； ②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激； ③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏； ④直肠吸收比口服干扰因素少； ⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童 可用此法给药； ⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。 栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。 2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素 ①吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代 谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给 药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通 过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是 通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静 脉，而进入大循环。 因此，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸 收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道， 一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴 道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收 速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指 出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所 以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。 ②直肠吸收与其他给药途径的