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第三代芳香化酶抑制剂在儿科的应用 第三代芳香化酶抑制剂在儿科的应用 第25卷第20期2021年10月 JApplClinPediatr,Vol.25No.20,Oct.2021 第三代芳香化酶抑制剂在儿科的应用 王 倩,李桂梅 (山东大学附属省立医院儿科,济南250021) 摘要:目前,第三代芳香化酶抑制剂在儿科内分泌疾病中的应用较为广泛。以来曲唑、阿那曲唑为代表的第三代芳香化酶抑制 剂与芳香化酶可逆结合后,抑制雄激素向雌激素的转化,降低体内雌激素水平,具有高效、安全的特点。既可用于特发性矮小、青春期生长激素缺乏症的矮小儿童,在延迟骨龄闭合的同时形成高睾酮水平直接作用于生长板促进生长;又可用于性发育异常的治疗,如先天性肾上腺皮质增生症、MaCunne-Albright综合征等导致的外周性性早熟;同时还具有促排卵的作用,可用于辅助多囊卵巢患者排卵、生育。 实用儿科临床杂志,2021,25(20):1589-1592 关键词:芳香化酶抑制剂;矮小;性早熟;排卵;儿童中图分类号:R725.8 文献标识码:A 文章编号:1003-515X(2021)20-1589-04 PediatricApplicationsofThird-GenerationNon-SteroidalAromataseInhibitors WANGQian,LIGui-mei(DepartmentofPediatrics,ProvincialHospitalAffiliatedtoShandongUniversity,Jinan250021,ShandongProvince,China) Abstract:Thisarticleisamitointroducetheapplicationofthird-generationaromataseinhibitors(AIs)inpaediatricendocrinology.Thethird-generationAIsarereversiblebindingtoaromatase,inhibitionofandrogenconversiontoestrogen,resultinestrogenconcentrationreductionandtestosteroneconcentrationelevation.Thethird-generationAIsaresafelyandhighlyefficien.tTheseAIs(letrozoleandanastro-zole)effectivelydelaybonematurationandincreasepredictedadultheightinboyswithidiopathicshortstatureandgrowthhormonedeficien-cy.Theyalsocanbeusedinprecociouspuberty,whichresultfromcongenitaladrenalhyperplasiaandMaCunne-Albrightsyndrome.AIsisalsoabletoinduceovulationbyinhibitingestrogenproductionforpolycysticovarysyndromepatients. JApplClinPediatr,2021,25(20):1589-1592 Keywords:aromataseinhibitors;shortstature;precociouspuberty;ovulation;child 芳香化酶抑制剂(aromataseinhibitors,AI)被应用于乳腺癌、子宫内膜异位症及其他雌激素(E)相关的肿瘤,已有20a的历史。AI有2种不同的结构类型:?型是甾体的衍生物,结构似雄烯二酮,在酶的N端序列和近端与酶产生不可逆型结合;ò型是非甾体化合物或苯巴比酮类,与芳香化酶的结合是可逆的。药物开发至今共有3代,但对芳香化酶抑制力不一。第一代AI是睾内脂(testo-lactone)、氨鲁米特(aminoglutethmiide)等。第二代如福美可坦(formestane)。前2代AI均为甾体衍生物,不良反应较多,且对芳香化酶的抑制作用不可逆,现已较少应用。现在常用的是第三代AI,属非甾体化合物,具有高效、可逆、安全的特点。目前可应用的制剂有阿那曲唑(anastro-zol)和来曲唑(letrozol)。芳香化酶[p450(CYP19)]在全身各器官广泛表达,除性腺外,外周其他组织如乳腺、脂肪组织、平滑肌组织、骨组织、中枢神经系统等部位均有表达。芳香化酶的