一种通过溶剂挥发制备布洛芬‑烟酰胺共晶的方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 106632024 A (43)申请公布日 2017.05.10 (21)申请号 201610894814.3 (22)申请日 2016.10.11 (71)申请人 中国药科大学 地址 211198 江苏省南京市江宁区龙眠大 道639号 (72)发明人 张建军　张莉　钱帅　王晓洁　 (51)Int.Cl. C07D 213/82(2006.01) C07C 57/30(2006.01) C07C 51/00(2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 附图9页 (54)发明名称 一种通过溶剂挥发制备布洛芬-烟酰胺共晶 的方法 (57)摘要 本发明涉及一种通过溶剂挥发制备摩尔比 为1∶1的布洛芬-烟酰胺共晶；将布洛芬与烟酰胺 共同溶解于有机溶剂后，旋转蒸发或自然挥发挥 干溶剂，获得布洛芬-烟酰胺共晶。本发明制备的 布洛芬-烟酰胺共晶有效增加了布洛芬水溶性； 工艺方法简便，成本低，质量易于控制，产品收率 高(90％-98％)，稳定性好，有利于工业化生产。 A 4 2 0 2 3 6 6 0 1 N C CN 106632024 A 权　利　要　求　书 1/1页 1.一种布洛芬-烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于，将布洛芬与烟酰胺共同搅拌溶解 于有机溶剂后，旋转蒸发或自然挥发挥干溶剂，获得布洛芬-烟酰胺共晶，该共晶由布洛芬 与烟酰胺按摩尔比1∶1通过氢键连接形成；使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的粉末X射线衍射光谱 特征如下： -1 与KBr混合后压片测定得到的红外吸收光谱(cm )约在3401，3180，2951，2483，1949， 1706，1624，1514，1427，1401，1317，1232，1186，1035，938，857，796，716，692，641，587，560， 508，488和424处有吸收峰；其吸热后固液转变出现在DSC图谱上约91.1℃处。 2.如权利要求1所述的布洛芬-烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为 乙醇、丙酮、甲醇、乙酸乙酯、异丙醇及两种或两种以上的混合液，优选有机溶剂为无水乙醇 和丙酮，更优选无水乙醇。 3.如权利要求1所述的布洛芬-烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于，所述原料溶解温 度为5～50℃，优选10～30℃。 4.如权利要求1所述的布洛芬-烟酰胺共晶的制备方法，其特征在于，有机溶剂挥干温 度为10～65℃，优选20～40℃。 2 2 CN 106632024 A 说　明　书 1/4页 一种通过溶剂挥发制备布洛芬-烟酰胺共晶的方法 技术领域 [0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及布洛芬与烟酰胺通过氢键结合形成的如式I 所示的化合物，即2-(4-异丁基苯基)丙酸烟酰胺的制备方法，提高难溶性药物布洛芬的水 溶性。 [0002] 背景技术 [0003] 布洛芬(Ibuprofen)，即2-(4-异丁基苯基)，是一种通过抑制环氧化酶减少前列腺 素合成的非甾体抗炎药。相较于阿司匹林，布洛芬具有更强的消炎、镇痛和解热作用，且对 胃、肝及造血系统无明显副作用，目前广泛用于治疗风湿性关节炎、类风湿性