药物化学重点知识点总结.docx

药物化学重点知识点总结 1 绪 论 细目 要点 要求 1. 药物化学的定义及研究内容 ——— 掌握 2. 药物化学的任务 ——— 掌握 3. 药物的名称 通用名和化学名 掌握 一、药物化学的定义及研究内容 药物化学 是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。 研究内容 包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢 、作用机制以及寻找 新药的途径与方法。 （二）药物化学的任务 为有效利用现有化学药物提供理论基础； 为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺； 为创制新药探索新的途径和方法； （三）药物名称 国际非专有药名（ INN） INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的 正式名称并推荐使用的名称。 该名称不能取得任何知识产权的保护 ，任何该产品的生产者都可使用 ，也是文献、教材及资料中以及 在药品说明书中标明的有效成分的名称。中国药品通用名称 通用名是中国药品命名的依据，是 中文的 INN。简单有机化合物可用其化学名称。 化学名 （1）英文化学名 （2）中文化学名 如：阿司匹林，中文化学名为： 2-（乙酰氧基）苯甲酸 商品名 生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。 商品名可申请知识产权保护 举例： 对乙酰氨基酚 扑热息痛、泰诺、百服宁 Paracetamol N–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名 中文的INN 商品名 国际非专有药名化学名 麻醉药 细目 要点 要求 （1）局部麻醉药分类、构效关系 掌握 局部麻醉药 （2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途 熟练掌握 （3）盐酸丁卡因的性质和用途 了解 麻醉药按作用部位分为 全身麻醉药和局部麻醉药 。 全身麻醉药作用于 中枢神经系统 ，使其受到可逆性抑制； 局部麻醉药作用于 神经末梢或神经干 ，阻滞神经冲动的传导。 一、全身麻醉药 （一）全身麻醉药的分类 全身麻醉药根据给药途径可分为 吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药 ，即静脉麻醉药。如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ -羟基丁酸钠 氟烷 F3C-CHBrCl 别名：三氟氯溴乙烷 本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。 异氟烷 七氟烷 异氟烷 F3C-CHCl-O-CHF2 别名：1-氯-2,2,2- 三氟乙基二氟甲基醚 本品为醚类结构，物理性质稳定且无毒性，对心肌抑制作用轻，且不增加对肾上腺素的敏感性，具有肌肉松弛作用，并能增强非去极化肌肉松弛的作用。 氯胺酮 本品结构中含有 手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，但常用其外消旋体。氯胺酮主要代谢为 有活性的去甲氯胺酮 由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉， 被滥用为毒品，现属Ⅰ类精神药品管理 。 γ - 羟基丁酸钠 HOCH2CH2CH2COONa 又名羟丁酸钠 本品为白色结晶性粉末，有 引湿性，极易溶于水。本品 麻醉作用较弱，但毒性小 ，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。 现也属Ⅰ类精神药品管理 二、局部麻醉药 （一）局部麻醉药分类 局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。 （二）局麻药的构效关系 根据绝大多数局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的 基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ） 。 亲脂性部分 必需部位 ，有效的局麻药多为 带有不同取代基的苯环或芳杂环 ，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基作用均增强，而引入吸电子基则作用减弱。 中间连接链部分 与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当 X以电子等排体 -CH2-、-NH-、-S-或 -O- 取代时，形成不同的结构类型： 其作用时间顺序为： -CH2--NH--S- -O- 其麻醉作用强度顺序为 ： -S- -O--CH 2--NH- 亲水性部分 一般为氨基部分，叔胺常见，易形成可溶性的盐。 伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用； 亲水性部分如为杂环，以 哌啶环作用最强 。 （三）局麻药的重点药物盐酸普鲁卡因 分子中含有 酯键 ，易被水解。 水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，局麻作用消失。 在一定条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成 有毒的苯胺； 有芳伯氨基，易被氧化变色； 本品为局麻药， 作用较强，毒性较小，时效较短 临床主要用于 浸润麻醉和传导麻醉 因其穿透力较差， 一般不用于表面麻醉 盐酸丁卡因 本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为