执业药师专业知识2干扰核酸生物合成地药物临床评价与药理作用.pdfVIP

/ 执业药师考试重点：干扰核酸生物合成的药物临床评价与药理作用，用药监护 一：临床评价与药理作用 要点 内容 作用 （1）抗代谢抗肿瘤药通过干扰细胞的代谢过程，导致肿瘤细胞死亡 特点 （2 ） 通常它们的化学结构相类似于体内的某些核酸或蛋白质代谢物 ，可与 体内某些代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能 （3 ）根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类 ，包括 : ①二氢叶酸还原酶 抑制剂 : 包括甲氨蝶岭、培美曲塞 ②胸腺核昔合成酶抑制剂 : 氟尿略呢、卡培他滨 ③嘿岭核营合成酶抑制剂 :统嘿岭、硫鸟嘿岭 ④核昔酸还原酶抑制 : 捏基服 ⑤ DNA 多聚酶抑制剂 : 阿糖胞营、吉西他滨甲氨蝶岭嘿岭和喀呢衍生物等是 常用药物 。而抗代谢药主要用于治疗急性白血病和恶↑生淋巴瘤，但也可用于 一些实体瘤 (如乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤等 ) 的治疗 典型 抗代谢药的主要不良反应及禁忌证见表 13-10 不良 反应 药物 氟尿嘧啶：与囚氢叶酸合用时，可降低氟尿略咙毒性 ，进而提高氟尿略睫疗 相互 效 ，故应 当先给予囚氢叶酸，再用氟尿略咙 作用 颈嘌呤 ：与别嗦醇同时服用时，因别嘿醇对疏嘿岭的代谢具有抑制作用 ， 故而可增加统嘿岭的效能与毒性，因此在同时服用过程中，应仔细观察药物的 不良反应，并适当减少疏嘿岭的剂量至常用量的 1/ 4 1 / 3 甲氨蝶呤： ① 低肾血流的药物，如具有肾毒性药如顺铀和非面体类抗炎药等，因其 可减 慢甲氨蝶岭的排泄，故易导致严重的骨髓抑制 ②氨基糖背类药对甲氨蝶岭的分布相有影响 ，故致使甲氨蝶岭的血药消除 率 下降 ，从而产生 明显的肾毒性 ③ 甲氮蝶岭为抗叶酸类抗肿瘤药， 与具有抗叶酸作用的乙胶略呢、氨苯蝶 睫 等药物同用 ，可增加甲氨蝶岭的 毒副作用 ④应用甲氨蝶岭 高剂量者， 与某些非出体抗炎药合用 ，会出现腹泻及溃殇 性口腔炎等常见的不良反应，此时，为防止患者发 生 出血性肠炎，并可能死 于肠穿孔等情况， 应 中止治疗 / 执业药师考试重点：干扰核酸生物合成的药物临床评价与药理作用，用药监护 一：临床评价与药理作用 要点 内容 作用 （1）抗代谢抗肿瘤药通过干扰细胞的代谢过程，导致肿瘤细胞死亡 特点 （2 ） 通常它们的化学结构相类似于体内的某些核酸或蛋白质代谢物 ，可与 体内某些代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能 （3 ）根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类 ，包括 : ①二氢叶酸还原酶 抑制剂 : 包括甲氨蝶岭、培美曲塞 ②胸腺核昔合成酶抑制剂 : 氟尿略呢、卡培他滨 ③嘿岭核营合成酶抑制剂 :统嘿岭