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屠呦呦瑞典演讲： 青蒿素的发现是传统中医 给世界的礼物 尊敬的主席先生，尊敬的获奖者，女士们，先生们： 今天我极为荣幸能在卡罗林斯卡学院讲演， 我报告的题目是： 青蒿素 -- 中医药给世界的一份礼物 在报告之前， 我首先要感谢诺贝尔奖评委会， 诺贝尔奖基金会授予我 2015 年生理学或医学奖。这不仅是授予我个人的荣誉，也是对全体 中国科学家团队的嘉奖和鼓励。 在短短的几天里， 我深深地感受到了 瑞典人民的热情，在此我一并表示感谢。 谢谢 William C. Campbell( 威廉姆 . 坎贝尔 ) 和 Satoshi ōmura(大村 智) 二位刚刚所做的精彩报告。我现在要说的是四十年前，在艰苦的 环境下，中国科学家努力奋斗从中医药中寻找抗疟新药的故事。 关于青蒿素的发现过程，大家可能已经在很多报道中看到过。在此， 我只做一个概要的介绍。 这是中医研究院抗疟药研究团队当年的简要 工作总结， 其中蓝底标示的是本院团队完成的工作， 白底标示的是全 国其他协作团队完成的工作。 蓝底向白底过渡标示既有本院也有协 作单位参加的工作。 中药研究所团队于 1969 年开始抗疟中药研究。经过大量的反复筛选 工作后， 1971 年起工作重点集中于中药青蒿。又经过很多次失败后， 1971 年 9 月，重新设计了提取方法，改用低温提取，用乙醚回流或 冷浸，而后用碱溶液除掉酸性部位的方法制备样品。 1971 年 10 月 4 日，青蒿乙醚中性提取物，即标号 191#的样品，以 1.0 克/ 公斤体重 1 的剂量，连续 3 天，口服给药，鼠疟药效评价显示抑制率达到 100%。 同年 12 月到次年 1 月的猴疟实验，也得到了抑制率 100% 的结果。 青蒿乙醚中性提取物抗疟药效的突破，是发现青蒿素的关键。 1972 年 8 至 10 月，我们开展了青蒿乙醚中性提取物的临床研究， 30 例恶性疟和间日疟病人全部显效。同年 11 月，从该部位中成功分离 得到抗疟有效单体化合物的结晶，后命名为“青蒿素” 。 1972 年 12 月开始对青蒿素的化学结构进行探索，通过元素分析、光 谱测定、质谱及旋光分析等技术手段， 确定化合物分子式为 C15H22O5， 分子量 282。明确了青蒿素为不含氮的倍半萜类化合物。 1973 年 4 月 27 日，经中国医学科学院药物研究所分析化学室进一步 复核了分子式等有关数据。 1974 年起，与中国科学院上海有机化学 研究所和生物物理所相继开展了青蒿素结构协作研究的工作。 最终经 X 光衍射确定了青蒿素的结构。确认青蒿素是含有过氧基的新型倍半 萜内酯。立体结构于 1977 年在中国的科学通报发表，并被化学文摘 收录。 1973 年起，为研究青蒿素结构中的功能基团而制备衍生物。经硼氢 化钠还原反应，证实青蒿素结构中羰基的存在，发明了双氢青蒿素。 经构效关系研究： 明确青蒿素结构中的过氧基团是抗疟活性基团， 部 分双氢青蒿素羟基衍生物的鼠疟效价也有所提高。 这里展示了青蒿素及其衍生物双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙 醚的分子结构。直到现在， 除此类型之外，其他结构类型的青蒿素衍 生物还没有用于临床的报