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- 2021-08-09 发布于广东
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第36章 大环内酯类抗生素;红霉素;;[ 临床用途 ]*;[ 不良反应 ]*;;;林可霉素 (lincomycin)类;【抗菌作用】
对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌、链球菌有较强的抗菌作用,对革兰阴性需氧菌作用弱,但对厌氧的革兰阴性菌作用良好,如对厌氧菌梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌及厌氧链球菌的抗菌作用强。克林霉素的抗菌作用比林可霉素强4~8倍。;【抗菌机制】
抗菌机制与红霉素相似,其与敏感细菌核蛋白体50S亚基结合,通过抑制肽酰基转移酶的活性,使肽链延伸受阻而抑制蛋白质的合成。;【体内过程】
1.两药皆可口服吸收,但林可霉素口服吸收差,易受食物影响,生物利用度为20~35%。
2.克林霉素口服吸收迅速完全,受食物影响小,生物利用度高达90%。
3.两药在体内分布广泛,可透过胎盘屏障,并可进入乳汁。但不易透过血脑屏障。;【临床应用】
1. 需氧革兰阳性球菌感染 用于对青霉素无效或对青霉素过敏的革兰阳性球菌感染。治疗金黄色葡萄球菌性骨髓炎可作为首选。
2. 厌氧菌感染 治疗敏感厌氧菌引起的严重感染,尤其对脆弱类杆菌所致的感染疗效好。
;【不良反应】
1. 胃肠道反应 林可霉素较易引起恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,有时可引起伪膜性肠炎。
2. 过敏反应 两者都可引起口腔炎、皮疹、药热、多形性红斑、嗜酸性粒细胞增多,轻度蛋白尿、血清转氨酶一过性升高、中性粒细胞及血小板减少等,
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