第八章祛风湿药ppt第十二章理气药.pptxVIP

第八章 祛风湿药熟悉祛风湿药的主要药理作用掌握秦艽的药理作用和现代应用熟悉独活的药理作用了解防己、五加皮、雷公藤的药理作用第一节 概述祛风湿药的定义： 祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。祛风湿药的功效：第一节 概述痹证的现代研究：类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病和软组织病。临床常见病症：⑴类风湿性关节炎-RA，⑵强直性脊柱炎（AS），⑶系统性红斑狼疮（SLE）等。痹证病机：机体免疫功能异常，内分泌功能紊乱，感染等。第一节 概述祛风湿药的药理作用：1、抗炎2、镇痛3、影响免疫功能1、抗炎?抗炎特点：对急慢性验证均有不同程度的抑制作用。?抗炎作用机理：作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分泌，增强肾上腺皮质功能。2、镇痛3、影响免疫功能明显抑制免疫功能第二节 常用药物秦 艽秦艽的有效成分主要成分为龙胆苦苷：包括秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽碱乙（龙胆次碱）。[秦艽药理作用]1、与功效主治相关的药理作用功效：祛风湿，清湿热，止痹痛。[秦艽药理作用]（1）抗炎?有效成分：主要为秦艽碱甲。?作用特点：⑴明显抑制角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀；⑵显著抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀；⑶抑制大鼠甲醛性关节炎；作用强度与水杨酸钠相似秦艽?抗炎作用机理：作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分泌，增强肾上腺皮质功能。秦艽抗炎作用机理1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减少。（说明皮质激素合成增多）2、切除垂体的大鼠该作用消失。[秦艽药理作用]（2）镇痛?有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等?作用特点：⑴明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应；⑵明显降低热板法致小鼠疼痛反应；⑶镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强镇痛作用。[秦艽药理作用]（3）抗过敏?有效成分：秦艽碱甲。?作用特点：⑴抗组胺引起的豚鼠哮喘和过敏性休克；⑵抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。[秦艽药理作用]（4）镇静?有效成分：秦艽碱甲。?作用特点：显著延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间，大剂量可引起中枢麻痹死亡。[秦艽药理作用]其他药理作用（1）升高血糖?有效成分：秦艽碱甲?作用特点： 大鼠腹腔注射秦艽碱甲200mg/kg, 30分钟后血糖显著升高，维持约3小时。升高血糖机理?作用机理：促进肾上腺素的释放而升高血糖。使用a受体阻断剂后作用消失秦艽（2）降压?有效成分：秦艽碱甲?特点：维持时间短。秦艽（3）保肝利胆?有效成分：?作用特点：⑴抗小鼠脂多糖/芽孢杆菌肝损伤模型；⑵抗小鼠CCL4肝损伤模型。TNFTNF 是具有多种生物活性的炎性介质;TNF在血清免疫损伤中非常重要;肝损伤患者TNF显著增加;[秦艽现代应用]1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎2、流行性脑脊髓膜炎3、肩关节周围炎4、小儿急性黄疸型传染性肝炎[不良反应]不良反应：恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。祛风湿药防 己防己的有效成分?有效成分：粉防己碱（汉防己甲素）防己诺林碱（汉防己乙素）药动学家兔静注粉防己碱，代谢为二室模型：T1/2α为7.20分钟T1/2β为72.68分钟Vc为14.28LVd为42.10LCL为每小时18.6L/kg药动学_VdVd：表观分布容积5L：药物分部于血浆10－20L：药物分部于体液40L：药物分部于组织器官中100L：药物分部集中于某一个器官Vd越大表示排泄越慢。[防己药理作用]1、与功效主治相关的药理作用功效：利水消肿，祛风止痛。[防己药理作用]（1）抗炎作用?有效成分：粉防己碱，防己诺林碱?作用特点：①影响炎症反应多个环节。②关节肿胀、耳壳肿胀，③毛细血管通透性，④中性白细胞黏附、游走。抗炎作用机理?直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。切除肾上腺后作用消失，而切除垂体后抗炎作用还存在。抗炎作用机理进一步研究发现：粉防己碱（Tet）抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PGｘ、LTｘ）的产生与释放。粉防己碱（Tet）抑制IL－1和TNF活性，后者由巨噬细胞产生，在炎症反应中起重要作用，[防己药理作用]（2）抗过敏和抗免疫?有效成分：粉防己碱?作用特点：抗Ⅰ－Ⅳ变态反应：防己①抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞转化，抑制抗体生成等。②抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。防己?抗过敏和抗免疫作用机理：钙通道阻滞作用（抗Ca++内流，抗胞浆Ca++ 释放）[防己药理作用]（3）镇痛?有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林碱等?作用特点：提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗啡的13％。[防己药理作用]其他药理作用：对心血管系统的作用⑴抑制心脏?有效成分：粉防己碱?作用特点：负性肌力、负性频率作用。抑制窦房传导功能和自律性。防己?抑制心脏作用机理：⑴抑制心肌细胞外钙离子