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第 第 PAGE 1 页 共 NUMPAGES 1 页 阿德福韦酯胶囊使用说明书 【药品名称】 通用名称：阿德福韦酯胶囊英文名称：Adefovir Dipivoxil Capsules汉语拼音：Adefuweizhi Jiaonang【成份】主要成份为阿德福韦酯【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。【适应症】本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。【规格】密封，在2-20℃的干燥处保存。有效期暂定24个月。【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。用法：口服，饭前或饭后均可。用量：成人（18－65岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次10 mg。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)、脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。【禁忌】阿德福韦酯禁止用于已经证实对本品任何组分过敏的患者。【注意事项】1 病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎的急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应当严密监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。2 对于肾功能障碍或者潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致，肾毒性。这些患者必须密切监测肾功能并适当调整剂量。3 使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯治疗，会对慢性乙肝病人携带未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。4 单用核苷类似物或合用抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有肝脏脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。5 因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】生育能力动物研究表明, 阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。妊娠阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。阿德福韦酯静脉给药的动物研究表明有生殖毒性(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。妊娠妇女尽可能不使用阿德福韦酯，如确需使用，应权衡利弊。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。阿德福韦酯对HBV母婴传播的作用目前还没有资料。因此, 应当遵照标准的推荐方案对婴儿实施预防免疫, 以防止新生儿感染HBV。因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确, 所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄期妇女要采取有效的避孕措施。哺乳期哺乳期目前还不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁中。所以应当告戒正在服用阿德福韦酯的母亲不要给婴儿哺乳。【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。【老年用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。【药物相互作用】阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYPlA2，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物，由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯和100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特征都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。【药物过量】症状和体征 大剂量本品(250mg和500mg每日1次，比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高 25～50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。治疗 如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/分。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。【药理毒理】1 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸