cyp与肿瘤科用药.pptxVIP

1;;定义：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境下，发生的一系列化学反应，导致药物化学结构的改变，又称为生物转化。 部位：主要发生在肝脏，肾、脾、肺、胎盘、皮肤和脑组织也有分布。 阶段：分为I相反应和II相反应。I相反应：药物的氧化、还原、水解反应。II相反应：药物由Ｉ相反应生成的初级代谢物与体内物质结合反应。;细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)为一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族，它参与内源性物质（激素等）和外源性物质(药物、毒物等）的代谢。 酶蛋白中所含血红素与一氧化碳（CO）的结合体P450-CO在450 nm处有特征性强吸收峰而得名。 氨基酸同源性40%视为同一家族，族用阿拉伯数字表示，主要有CYP1、CYP2、CYP3三大家族。 ;参与药物代谢的主要酶类; P450亚族在药物代谢中的作用： CYP3A4，约占药物50% CYP2D6，约占药物30% CYP2C9，约占10% CYP1A2，约占4% CYP2A6 和 CYP2C19各占2% ;酶的底物（Substrates） 抑制剂（inhibitors）药酶活性减弱，使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70% 诱导剂（inducers）药酶活性增强，使其他药物或本身 代谢加速，占代谢性相互作用的23% ;竞争性抑制