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【终极解密】难溶性药物制剂关键性溶出曲线
前言一者纪念这些年所走过的道路,二者旨在引导众
人:如何顺利通过难溶性药物普通制剂生物等效性( BE )试
验,以节省公司钱财与时间,因本人发现:依然有很多同仁
在闷头盲干、闭门造车;依然在盲目迷信欧美公开的溶出度
试验条件(很多都是烟雾弹) ,内心深感遗憾与焦虑,才如
此「千叮咛、万嘱咐」 、还请勿嫌弃本人唠叨。
回想这 8 年,全行业耽溺于杂质研究,甚至已臻于「上天
入地、走火入魔」之境界,若不是「仿制药质量与疗效一致
性评价工作」的再次起航,若不是「部分国产仿制药安全无
效的现实被各方高度重视」 ,也许大家仍在 CDE 的带领下
「大炼钢铁般地抠杂质」 ;且由于国家层面不重视药剂,使
得仿制药 BE 试验造假早已司空见惯、 习以为常, 导致本人
8 年前就开始倡导的「通过溶出度深入研究撬动仿制制剂研
发与品质提升」的专业观点被看作是「异类」 ,彼时,看到
全行业的误入歧途深感痛心疾首、无可奈何,故唯有通过撰
写文章来呼吁与呐喊,身不由己地在 2013 年 12 月又开办
了杂质研究、第 2 个专栏。
现今,各专业网站都在讨论溶出、开拓药剂,众人也纷纷体
会到本行业的高科技在「工业药剂学」上。这其中,无论是
赞同本人溶出度观点的、还是反对的,看着众人热火朝天地
投入到制剂研发中,在下就由衷的感到欣慰与欢喜;且仅从
专栏名称、 已由 「溶出度研究」改为 「溶出 ‖ 一致性 ‖ 质
量」这一点, 就让本人依稀见到祖国制药产业的希望与未来,
衷心祝愿国产制剂能尽快走出低谷,获得政府、医生和患者
的全面认可。
最后,呈上该文,以飨众人,谢谢!
谢沐风随笔案例 1 解读
该案例研发人员遵循美国药典方法( 0.5%SLS )剖析原研制
剂溶出曲线,从水介质 10min 和 6.8 介质 20 min 就已
85% 以上的结果便可洞悉: 试验条件没有区分力, 以该参比
制剂溶出行为指导仿制制剂研发必将浅尝辄止, BE 试验失
败情理之中。
针对此类 BCS II 和 IV 类普通制剂,本人多年前就曾撰文
指出:
1.无需考虑渗透性, 由此 BCS IV 类等同于 II 类,均属难
溶性药物(本篇仅讨论普通制剂) 。
2 .在桨板法 /50rpm 或转篮法 /100 转、不加表面活性剂情
形下剖析参比制剂溶出曲线, 如在任何介质中 120 min 均达
不到 85% (《日本指导原则》规定 360 min ,但可调整至 2 小
时),则需放宽试验条件 (否则保持现有条件) ,但该放宽 (加
入表面活性剂或加大转速)不应照搬照抄欧美公开的或进口
药品的质量标准(因为很多都是「烟雾弹」 ),更不能以漏槽
条件去推断表面活性剂加入浓度, 而是应以 45~ 120 min 达
到 85% 溶出量为 「目标位」尝试摸索 (加入浓度从
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