【终极解密】难溶性药物制剂关键性溶出曲线.pdf

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【终极解密】难溶性药物制剂关键性溶出曲线 前言一者纪念这些年所走过的道路,二者旨在引导众 人:如何顺利通过难溶性药物普通制剂生物等效性( BE )试 验,以节省公司钱财与时间,因本人发现:依然有很多同仁 在闷头盲干、闭门造车;依然在盲目迷信欧美公开的溶出度 试验条件(很多都是烟雾弹) ,内心深感遗憾与焦虑,才如 此「千叮咛、万嘱咐」 、还请勿嫌弃本人唠叨。 回想这 8 年,全行业耽溺于杂质研究,甚至已臻于「上天 入地、走火入魔」之境界,若不是「仿制药质量与疗效一致 性评价工作」的再次起航,若不是「部分国产仿制药安全无 效的现实被各方高度重视」 ,也许大家仍在 CDE 的带领下 「大炼钢铁般地抠杂质」 ;且由于国家层面不重视药剂,使 得仿制药 BE 试验造假早已司空见惯、 习以为常, 导致本人 8 年前就开始倡导的「通过溶出度深入研究撬动仿制制剂研 发与品质提升」的专业观点被看作是「异类」 ,彼时,看到 全行业的误入歧途深感痛心疾首、无可奈何,故唯有通过撰 写文章来呼吁与呐喊,身不由己地在 2013 年 12 月又开办 了杂质研究、第 2 个专栏。 现今,各专业网站都在讨论溶出、开拓药剂,众人也纷纷体 会到本行业的高科技在「工业药剂学」上。这其中,无论是 赞同本人溶出度观点的、还是反对的,看着众人热火朝天地 投入到制剂研发中,在下就由衷的感到欣慰与欢喜;且仅从 专栏名称、 已由 「溶出度研究」改为 「溶出 ‖ 一致性 ‖ 质 量」这一点, 就让本人依稀见到祖国制药产业的希望与未来, 衷心祝愿国产制剂能尽快走出低谷,获得政府、医生和患者 的全面认可。 最后,呈上该文,以飨众人,谢谢! 谢沐风随笔案例 1 解读 该案例研发人员遵循美国药典方法( 0.5%SLS )剖析原研制 剂溶出曲线,从水介质 10min 和 6.8 介质 20 min 就已 85% 以上的结果便可洞悉: 试验条件没有区分力, 以该参比 制剂溶出行为指导仿制制剂研发必将浅尝辄止, BE 试验失 败情理之中。 针对此类 BCS II 和 IV 类普通制剂,本人多年前就曾撰文 指出: 1.无需考虑渗透性, 由此 BCS IV 类等同于 II 类,均属难 溶性药物(本篇仅讨论普通制剂) 。 2 .在桨板法 /50rpm 或转篮法 /100 转、不加表面活性剂情 形下剖析参比制剂溶出曲线, 如在任何介质中 120 min 均达 不到 85% (《日本指导原则》规定 360 min ,但可调整至 2 小 时),则需放宽试验条件 (否则保持现有条件) ,但该放宽 (加 入表面活性剂或加大转速)不应照搬照抄欧美公开的或进口 药品的质量标准(因为很多都是「烟雾弹」 ),更不能以漏槽 条件去推断表面活性剂加入浓度, 而是应以 45~ 120 min 达 到 85% 溶出量为 「目标位」尝试摸索 (加入浓度从

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