第二十章药物制剂新技术 .pptxVIP

第二十章 药物制剂新技术 第一节 环糊精包合技术 1、概念 固体或液体药物分子（客分子）被全部或部分包合于环糊精分子（主分子）的空穴结构中所形成的包合物叫环糊精包合物，这一包合技术叫环糊精包合技术。 2、有关环糊精的基本知识 概念：环糊精系淀粉经环糊精葡聚糖转位酶作用后所形成的产物，是由6～12个D-葡萄糖分子以1、4糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性的白色结晶性粉末，熔点300～305℃。常见的有α、β、γ三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，最常用的为β-环糊精（β-CD）。 β-环糊精 R = CH3或H β-CD在水中的溶解度 温度（℃） 溶解度（g/100ml） 20 1.8 40 3.7 60 8.0 80 18.3 100 25.6 2、有关环糊精的基本知识结构：β-CD的立体结构是环状中空圆筒形，葡萄糖的羟基分布在筒的两端并在外部，糖苷键氧原子排列在筒的中部并在内部，所以其两端和外部呈亲水性，筒的内部呈疏水性，可以将一些大小和形状合适的亲脂性药物分子包合在环状结构中，形成超微囊状包合物。 2、有关环糊精的基本知识 2、有关环糊精的基本知识环糊精由椅式葡萄糖分子 构成的结构俯视图环糊精立体结构模式图β-CD包合物的特点 （1）分散效果好，易吸收。 （2）释药缓慢，副作用小。 （3）β-CD为碳水化合物，进入人体后断链开环，形成低聚糖或单糖，能被人体吸收利用，因此，使用安全无毒（生物相容性好）。 2、有关环糊精的基本知识9、要学生做的事，教职员躬亲共做；要学生学的知识，教职员躬亲共学；要学生守的规则，教职员躬亲共守。10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。11、一个好的教师，是一个懂得心理学和教育学的人。12、要记住，你不仅是教课的教师，也是学生的教育者，生活的导师和道德的引路人。13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。14、谁要是自己还没有发展培养和教育好，他就不能发展培养和教育别人。15、一年之计，莫如树谷；十年之计，莫如树木；终身之计，莫如树人。16、提出一个问题往往比解决一个更重要。因为解决问题也许仅是一个数学上或实验上的技能而已，而提出新的问题，却需要有创造性的想像力，而且标志着科学的真正进步。17、儿童是中心，教育的措施便围绕他们而组织起来。2、Our destiny offers not only the cup of despair, but the chalice of opportunity. (Richard Nixon, American President )命运给予我们的不是失望之酒，而是机会之杯。二〇二一年六月十七日2021年6月17日星期四3、Patience is bitter, but its fruit is sweet. (Jean Jacques Rousseau , French thinker)忍耐是痛苦的，但它的果实是甜蜜的。10:516.17.202110:516.17.202110:5110:51:196.17.202110:516.17.20214、All that you do, do with your might; things done by halves are never done right.----R.H. Stoddard, American poet做一切事都应尽力而为，半途而废永远不行6.17.20216.17.202110:5110:5110:51:1910:51:195、You have to believe in yourself. Thats the secret of success. ----Charles Chaplin人必须相信自己，这是成功的秘诀。-Thursday, June 17, 2021June 21Thursday, June 17, 20216/17/2021? 2、有关环糊精的基本知识 β-CD包合药物的目的（作用） （1）提高药物的稳定性，防止氧化、光解、水解、挥发及热破坏。 （2）能使液体药物固体化。 （3）提高药物的溶解度。如橙皮苷在水中的溶解度小，制成包合物后，其溶解度显著增大，而随着溶解度增大，其生物利用度也大大提高。 （4）提高药物的生物利用度。 2、有关环糊精的基本知识 β-CD包合药物的目的（作用） （5）降低药物的刺激性和毒副作用，掩盖其不良嗅味。（6）能调节释药速度。释药速度的快慢取决于β-CD的稳定常数。 稳定常数小，溶解度大的β-CD，释药速度快。