第六章胆碱受体激动药.docxVIP

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2021-09-06 发布于江苏
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第六章胆碱受体激动药.docx

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最新精品 Word 欢迎下载可修改药药理学 pharmacology 第六章胆碱受体激动药 M胆碱受体的亚型 1．M胆碱受体的药理学分型 M胆碱受体的识别位点在各亚型间是相当保守的，虽然目前已得到多种对M胆碱受体有选择性的阻断剂，但仍未发现仅对一种受体亚型具有高选择性的阻断剂。常用的M胆碱受体亚型的选择性阻断剂如下： M1胆碱受体亲和力最高的是MT17，它是近年发现的含于非洲绿毒蛇蛇毒中的一种毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌仑西平等。 M2胆碱受体亲和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。 M3胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。 M4胆碱受体亲和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。 M5胆碱受体亲和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。 2．M胆碱受体的分子生物学分型随着分子生物学克隆技术的发展，通过对克隆到的M受体cDNAs转录成不同的氨基酸序列的分析，发现至少存在五种不同基因编码的M受体亚型，分别命名为m1、m2、m3、m4、m5受体。 3．M胆碱受体亚型的分布和功能结果尚无定论。（引自杨藻宸. 医用药理学. 第四版. 2022）部位 M胆碱受体亚型功能心脏 M2 减慢心率、减弱心收缩力血管 M3 M2 、M4 血管舒张静脉血管收缩平滑肌 M3 、M2、M4 平滑肌收缩腺体 M3 腺体分泌神经元 M1 突触前M2 神经元兴奋神经元抑制