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抗精神病药 ; 精神失常是多种原因引起的认知、情感、意志、行为等精神活动不同程度异常的一类疾病。包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等疾病。
;抗精神病药〔antipsychotic drugs〕
抗躁狂症药〔antimanic drugs 〕
抗抑郁症药〔antidepressive drugs〕
抗焦虑药〔antianxiety drugs〕;第一节;精神分裂症:是一类以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实别离为主要特征的精神病。根据临床病症分为Ⅰ型〔幻觉和妄想〕和Ⅱ型〔情感冷淡、主动性缺乏〕。
病因:与边缘系统DA功能亢进有关
;;精??病的发病机制与治疗关系:
脑多巴胺功能亢进
(-)
多巴胺受体阻断剂
有效治疗
急性精神病;抗精神分裂症药分类;一、 吩噻嗪类 ;
具有广泛的中枢和外周抑制作用,其作用的药理根底在于阻断多种神经递质受体。
氯丙嗪
〔-〕
〔-〕DA受体 ?和M受体
抗精神病作用;药理作用及机制;;抗精神病作用机制;脑内DA神经通路及其功能;脑内DA受体及其亚型;;2、镇吐作用;3、抑制体温调节作用;〔二〕对内分泌系统的影响;α-R阻断作用
α1-R阻断,血管扩张致体位性低血压
M-R阻断作用
阿托品样作用,引起口干、便秘、心率加快、视力模糊和尿潴留。
过量导致阿托品样中枢作用。;[药代动力学]
口服吸收慢而不规那么。
个体差异大,代谢缓慢,用药宜个体化。
肌肉注射给药, F比口服提高4-10倍。
肝药酶代谢,代谢物从尿排出。;临床应用;[不良反响及本卷须知]
1. 常见不良反响:
(1)中枢抑制病症
(2) ?-受体阻断作用
(3) M-受体阻断作用;2.锥体外系反响:
(1)帕金森综合征 (2)急性肌张力障碍 (3)静坐不能 (4)迟发性运动障碍;;6. 心血管和内分泌系统反响 直立性低血压,
持续性低血压休克,多见于年老伴动脉硬化、
高血压患者;心电图异常,心律失常。长期用
药还会引起内分泌系统紊乱,如乳腺增大、泌
乳、月经停止、抑制儿童生长等。
7. 急性中毒 一次吞服大剂量chlorpromazine后,可致急性中毒,患者出现昏睡、血压下降至休克水平,并出现心肌损害,如心动过速、心电图异常。 ;;硫杂蒽类;丁酰苯类:氟哌啶醇;其他抗精神病药; 为苯二氮卓类抗精神病药。能选择性地阻断中脑边缘系统的D4受体,而对黑质纹状体的D2受体影响较少,所以抗精神病作用较强而几乎没有锥体外系反响。
作用机制还涉及阻断5-HT2A受体。; 美国Kane等进行了氯氮平与氯丙嗪双盲对照治疗难治性精神分裂症286例的研究,发现氯丙嗪组的疗效只有4%,而氯氮平组却高达30%,从而确立了氯氮平对精神分裂症的疗效优于其他药物的地位。目前公认氯氨平为抗精神病药中疗效最正确者。; 治疗早期白细胞减少,我国从1978年后广泛使用氯氮平,常规辅以血检,未发现多的严重不良反响。;利培酮;第二节;
躁狂症:情绪高涨,思维敏捷,动作与 语言增多,伤人毁物。
抑郁症:情绪低落,思维迟钝,动作与语言减少,悲观厌世,有自杀倾向。
特征:属于情感型精神障碍,可单独出现或交替发作。
病因:与单胺类递质增多或降低有关;一、抗躁狂症药
碳酸锂〔lithium carbonate〕
1.作用机制多方面。
2.显效慢。
3.显著抗躁狂作用,而对正常人精神活动几无影响。
4.主要用于躁狂症与精神分裂症的兴奋躁动病症。
5.不良反响多且个体差异大。需每日检测血药浓度;二、抗抑郁症药
抑郁症病因
可能是由于脑内5-HT?,NA?,乙酰胆碱?;忧郁时脑胆碱能神经活性升高,拟胆碱药毒扁豆碱对躁狂症有效。某些阿托品类药物可增强三环类的抗忧郁作用。
;抗抑郁药分类:
1.三环类(tricyclic antidepress-ants,TCAs)〔非选择性单胺摄取抑制药〕:米帕明
摄取抑制药:地昔帕明
3.选择性5-HT再摄取抑制药:氟西汀; 三环类
三环类药物使用时间最长,经验最丰富,疗效确实。起效缓慢,连续给药有效。
代表药物:丙米嗪〔米帕明〕
与吩噻类抗精神病药有相似的三环结构,所以两药有相似作用。;[作用机制]
摄取进入神经末梢是NA、5-HT、DA灭活的重要机制。药物主要是阻断NA和5-HT两种神经递质的再摄取,从而增加突
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