2015年药二第十三章抗肿瘤药剖析.pdfVIP

你的未来，我来导航 第十三章抗肿瘤药（绝对重点） 抗肿瘤药按照药理作用机制分为以下 6 类： (1) 直接影响 DNA结构和功能的药物。 (2) 干扰核酸生物合成的药物。 (3) 干扰转录过程和阻止 RNA合成的药物。 (4) 抑制蛋白质合成与功能的药物。 (5) 调节体内激素平衡的药物。 (6) 分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤制剂。 第一节直接影响 DNA结 J 和功能的药物（重点） 直接影响 DNA结构和功能的药物可以分为： (1) 破坏 DNA的烷化剂。 (2) 破坏 DNA的铂类化合物。 (3) 破坏 DNA的抗生素类药物。 (4) 拓扑异构酶抑制剂。 第一亚类破坏 DNA的烷化剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1 ． 由于烷化剂对细胞有直接毒性作用，故又被称为细胞毒类药物。 2 ．属于细胞增殖周期非特异性抑制剂。 3 ．具有广谱抗癌作用。 （二）典型不良反应 1 ．除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均可导致骨髓抑制 。口腔黏膜 反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。 2 ．抗肿瘤药所引起的脱发几乎在 1 或 2 周后可发生。 3．化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。 4 ．大多数细胞毒类药 都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用。 5．出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现。 （三）禁忌证 对药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能损害者。 （四）药物相互作用 1 ．环磷酰胺 肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和 毒性均有影响，并用时应注意。 2 ．塞替派 ( 1) 塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌醇。 (2) 与尿激酶同时应用，可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效。 二、用药监护 （一）骨髓功能抑制 骨髓功能抑制常出现在给药后的 7～10 日，但是某些药可出现的更晚， 如卡莫司汀、 洛莫司汀和美法仑。 （二）应对口腔黏膜反应。 （三）抗肿瘤药药液外渗时的应对。 （四）应用环磷酰胺应监护膀胱毒性。 三、主要药品 环磷酰胺 [ 典][ 基][ 医保( 甲)] Cyclophosphamide 【适应证】用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤等。 1 你的未来，我来导航 【注意事项】大剂量应用时，除密切观察骨髓造血功能外，尤其要注意非血液学毒 性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。 塞替派 [ 典][ 基] 【适应证】用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、 胃肠道肿瘤 。 【注意事项】 (1) 下列情况慎用或减量使用：骨髓功能抑制者、肝功能损害、感染、肾功能损害 等。 (2) 在用药期间，每周均要定期检查白细胞计数、血小板及肝肾功能。 第二亚类破坏 DNA的铂类化合物 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1 ．铂类化合物可与 DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞 DNA复匍 J 停止， 阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂。 2