08第八章胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药.pptxVIP

第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药M Cholinoceptor blocking drugs datura stramonium第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、阿托品生物碱类阿托品(atropine)【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。【药理作用】竞争性阻断ACh对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。1. 抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量(0.5 mg)即能引起口干和皮肤干燥。 其次为泪腺及呼吸道腺体， 较大剂量也能减少胃液分泌。 2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。瞳孔括约肌(胆碱能神经)瞳孔开大肌(NE能神经)(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状体变扁，其折光度减小→视近物模糊、视远物清楚，此为调节麻痹。3. 平滑肌松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛；尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓；对胆管、支气管解痉作用弱4. 心脏作用 (1) 心率