药剂学复习重点归纳人卫版.pdf

第 一 章 绪 论 1. 药剂学 ： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综 合性应用技术科学 2. 剂型 ：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型 (Dosage form) 3. 制剂 ： 为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂， 简称 药剂学任务 ：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的 制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性 ： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影 响药效 药剂学的分支学科 工业药剂学 物理药剂学 药用高分子材料学 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学 药典 作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周 转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类 （一）水溶剂 是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在 生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂 在水中难溶，选择适量的非水溶剂， 可以增大药物的溶解度。 1. 醇类 如 乙醇、2. 二氧戊环类 3. 醚类 甘油。 4. 酰胺类 二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙 醇中。 5. 酯类 油酸乙酯。 6. 植物油类 如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂 的油相。 7. 亚砜类 如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数 (dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数 溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶 解度参数越大，极性越大。 溶解度（ solubility ）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物 溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下 100g 溶剂中 ( 或 100g 溶液，或 100ml 溶液 ) 溶 解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度 mol/kg 或物质的量浓度 mol/L 来表示。 溶解度的测定方法 1. 药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生 相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2 ．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系 列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1. 药物溶解度与分子结构 2. 药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4 ．温度的影响 5．pH 与同离子效应 6 ． 混合溶剂的影响 7． 填加物的影响 增加药物溶解度的方法有 ： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清 溶液的过程。 助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象， 称为助溶。 制成盐类，一些难溶弱酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同 潜溶是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时， 药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现 极大值的现象。 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用 下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 药物的溶出速度 是指单位时间单位面积上