解热镇痛抗炎药物.docxVIP

最新 精品 Word 欢迎下载 可修改 第十章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药 学习要点 一、组胺与抗组胺药 组胺参与炎症、过敏反应，调节胃的分泌，并作为一种神经递质，具有扩张小血管、收缩血管以外平滑肌、刺激胃腺分泌作用，还与多种药物存在相互作用关系。其生物学作用主要通过靶细胞上的组胺I型（H1）和组胺II型（H2）受体而实现的，中枢神经系统可能还存在组胺Ⅲ型受体（H3），此受体在兽医临床上的意义尚待研究。 抗组胺药是指作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物，分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。 H1受体阻断药 临床常用药物有苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑等。药理作用为：①抗外周组胺H1受体效应：H1受体阻断药可拮抗以下两方面的效应：H1受体被激动通过G－蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇与二酰基甘油，使细胞内Ca2＋增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；又释放血管内皮松弛因子和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。②中枢作用：治疗量有镇静与嗜睡作用。③其他作用：抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。临床上主要应用于变态反应性疾病、晕动病及呕吐。其不良反应有镇静、嗜睡、乏力等。 H2受体阻断药 临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和新型H2受体阻断药乙溴替丁等。药理作用为竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃