2021/1/12 影响鼻粘膜吸收的因素〔二〕剂型因素 1.药物的脂溶性与解离度 药物从鼻粘的吸收符合一级速度过程,且属被动扩散转运机制,遵循pH—分配假说。 亲脂性药物吸收较好, 未解离药物易透过鼻粘膜, 而离子型药物那么不易透过。 2021/1/12 2.药物的分子量和粒子大小 水溶性药物能通过微孔途径而吸收,分子量大于1000,吸收明显降低,应用吸收促进剂后,分子量6000的药物也能获得较好吸收。 不溶性药物粒子的大小影响其在鼻腔的分布位置,从而影响吸收。粒径大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积,不能到达鼻粘膜的主要吸收部位;小于2μm的粒子那么有可能被气流带入肺中;粒径在2~20μm的粒子能到达吸收主要部位,吸收较好。 2021/1/12 3.吸收促进剂 吸收促进剂能增加药物在鼻粘膜的吸收 大多数多肽蛋白质类药物鼻黏膜吸收生物利用度较差,可通过一些吸收促进剂来增加其对鼻黏膜的穿透作用。 另一重要影响因素是药物在鼻粘膜的滞留时间。 2021/1/12 三、 肺部给药 部分作用和全身作用 剂型有气雾剂、雾化剂和 粉末吸入剂 2021/1/12 近年来,随着对肺功能以及哮喘、肺气肿、慢性阻塞性肺病和囊性纤维化等疾病的深化理解,人们已认识到肺吸入给药是治疗上述疾病较为简单有效的给药途径。 目前,肺部吸入给药系统已越来越多的应用于蛋白质和多肽类药物的全身或部分给药
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