胰岛素的发展史[1].pptVIP

2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 1.短效胰岛素： 目前主要有动物胰岛素和重组人胰岛素。是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明液体，该胰岛素未经添加剂处理或构造修饰，不能延长胰岛素的作用时间，可在病情紧急的情况下静脉输注，又称 “可溶性胰岛素〞“正规胰岛素〞。这样可使其保持在溶解状态，皮下注射30min起效，4 ～8h达顶峰，持续4 ～12h。例如：优泌林R胰岛素 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 2.中效胰岛素： 为了延长胰岛素的作用时间，通常将胰岛素制成混悬液。其中一种是将蛋白质与胰岛素制成混合物后，使胰岛素在体内可以缓慢释放，例如：精蛋白锌胰岛素，低鱼精蛋白锌胰岛素〔NPN〕。另一种方法是对胰岛素粒子大小进展修饰以延长胰岛素的作用时间，各种胰岛素锌就是这一种。皮下注射20min起作用，6 ～9h达顶峰，持续14 ～20h.例如：优泌林N胰岛素 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 3.长效胰岛素： 如鱼精蛋白锌胰岛素〔PZI〕，结晶胰岛素与鱼精蛋白结合时作用时间延长，皮下注射后在酶的作用下使蛋白分解，逐渐释放出游离胰岛素而被吸收，故吸收慢，作用时间长，属于长效胰岛素。皮下注射后3 ～4h起作用，16 ～24h达顶峰，持续24 ～36h. 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 4.预混胰岛素： 是根据病情需要将短效胰岛素和中效胰岛素预混后注射，使注射的胰岛素不但有短效，而且同时有中效作用，使血糖维持在适当程度。如优泌林70/30，30%短效胰岛素控制餐后血糖，70%中效胰岛素控制根底血糖。 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 5.胰岛素类似物 〔1〕速效胰岛素类似物：其特点是与人胰岛素相比，更加符合人体自身胰岛素的生理分泌形式，餐前注射，起效快，达峰快，作用时间短，如赖脯胰岛素皮下注射后15min起效，30 ～60min达峰，持续约4 ～5h。需求量通常比普通胰岛素能更好的降低餐后血糖峰值，并且发生低血糖的概率和风险减少，而其餐前即刻皮下注射的用药方式也极大地进步了患者的依从性。例如 ：优泌乐 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 5.胰岛素类似物 〔2〕长效胰岛素类似物： 甘精胰岛素皮下注射后缓慢吸收，持续24h，无明显顶峰。一般每日一次皮下注射即可。15min起效，30 ～60min达峰，持续约4 ～5h。地特胰岛素约50%患者每日注射一次，约50%患者需每日注射2次， 2021/1/12 胰岛素的剂型及其作用时间 5.胰岛素类似物 〔3〕双时相胰岛素类似物： 是速效和中效的混合物，其特点是使用方便，注射次数相对较少，并可减少注射时混合可能造成的计量不准确及防止相比照较复杂的操作。皮下注射后15min起效，30 ～60min达峰，持续约18 ～24h。例如：优泌乐25，优泌乐50 2021/1/12 各种胰岛素的临床特点 类型 代表药 注射途径 开始作用时间（h） 最强作用时间 （h） 作用持 续时间 （h） 方法 短效 静脉 皮下 立即 0.5 0.5 2 ～4 2.8 6 ～8 随时用药 3 ～4次/d，餐前 中效 皮下 3～4 8 ～12 18 ～24 2次/d，早晚餐前 长效 皮下 3～4 14 ～20 24 ～36 1次/d，早或晚餐前 Data on the Lilly Company 普通胰岛素 〔RI〕 中性鱼蛋白锌 胰岛素〔NPN〕 鱼蛋白锌胰岛素 〔PZI〕 2021/1/12 胰岛素类似物的优点 胰岛素类似物 起效快 达峰早 持续短 准确模拟 生理性人胰岛素分泌 餐时注射 灵敏方便 2021/1/12 胰岛素类似物发挥优势 搭筑患者生活质量的理想三角 QOL 〔生活质量评分〕 2 平安性好：平稳降糖，低血糖少 依从性好：餐时注射，灵敏方便 疗效性好： 平衡控糖 全面达标 2021/1/12 Howey DC et al. Diabetes 1994; 43: 396-402. 胰岛素类似物 常规人胰岛素 正常志愿者皮下注射(n＝10) Time (Hours) 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 葡萄糖输注率 (mg/min) 500 400 300 200 100 0 600 正常志愿者：胰岛素类似物?起效更快，达峰更早 2021/1/12 小结： 临床特点： 更快〔起效快〕 更强〔达标更容易〕 更平安〔作用时间更短，低血糖更少〕 2021/1/12 胰岛素类似物在有效性、平安性及 方便性等方面均优于 可溶性人胰岛素， 是胰岛素强化治疗的