中国医科大学《药理学》29 甲状腺激素和抗甲状腺药.pptVIP

甲状腺激素和抗甲状腺药 chapter29 Thyroid and Antithyroid drugs 第一节 甲状腺激素 三碘甲状腺原氨酸：T3 四碘甲状腺原氨酸：T4 【甲状腺激素合成、贮存、释放】 胃肠I- 血液I- I- 活化 I+ TG Tyr 碘化 MIT DIT 耦联 MIT 2DIT T3 T4 TG 腺泡腔 贮存 合成 释放 活化 水解酶 T3 T4 摄取 DIT 过氧化酶 过氧化酶 [甲状腺激素分泌的调节] (TRH) (TSH) [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用 脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化 蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加 大剂量促进蛋白质分解 能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升 水盐代谢：粘液性水肿 [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 呆小症 身材矮小 肢体粗短 智力愚笨 促进生长激素的产生 增加生长激素的作用 促进中枢神经系统 和长骨的发育 [生理及药理作用] 促进代谢 促进生长发育 神经系统 心脏 [临床应用] 甲状腺功能低下的替代疗法 呆小症：尽早治疗 粘液性水肿：口服，有昏迷者静注 单纯性甲状腺肿：补充不足，抑制 TSH过多分泌 T3抑制实验 第二节 抗甲状腺素药 暂时或长期消除甲亢的药物 硫脲类 （thioureas ) 碘和碘化物 (iodine) 放射性碘 (radioiodine) ?受体阻断药 (? blockers) 甲亢 硫脲类 硫氧嘧啶类 咪唑类 丙硫氧嘧啶 （PTU） 甲硫氧嘧啶 （MTU） 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑 （甲亢平） （一） [药理作用] 过氧化酶 过氧化酶 只影响T3、T4的生成，不影响释放。 T3、T4迅速减少，反馈引起TSH增加， 用药后可使甲状腺细胞和血管增生肿大。 PTU还可抑制T4在外周组织脱碘成T3， 可治疗甲状腺危象 特点 [临床应用] 甲状腺功能亢进的内科治疗 甲亢的手术前准备 甲状腺危象的综合治疗 术前给药，使甲状腺功能恢复正常 术前两周合用给大剂量碘，使腺体缩小，减少出血 [不良反应] 过敏反应：皮疹、头痛、药热 粒细胞缺乏症：最严重的不良反应 消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎 甲状腺肿和甲状腺功能减退 碘及碘化物 复方碘溶液 （卢戈液） [药理作用] 小剂量：合成甲状腺素的原料 补充摄入不足 大剂量： 抑制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化 拮抗TSH的作用 合成、释放减少 抑制甲状腺球蛋白水解酶 [临床应用] 小剂量：单纯性甲状腺肿 大剂量：甲亢的术前准备（术前2周） 甲状腺危象的治疗（与硫脲类合用） 碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗？ [不良反应] 一般反应：咽喉不适，呼吸道刺激，鼻窦炎等 过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿 诱发甲状腺功能紊乱 经胎盘和乳汁排出，引起新生儿甲状腺异常 放射性碘 131I ?射线（占99％）：射程2mm，仅限于甲状腺内，对增生的细胞特别敏感，所以很少波及周围组织。 r射线（占1%）：可在体外测量到。 [临床应用] 甲状腺摄碘功能检查 甲亢的治疗：不宜手术、手术后复发及 甲亢：摄碘率升高，摄碘高峰前移 硫脲类无效或过敏者 ?肾上腺受体阻断药 阻断?受体作用 能适当减少甲状腺激素的分泌。 抑制脱碘酶，减少T4转化为T3。 甲状腺危象时，静脉滴注度过危险期 甲状腺手术前准备 改善甲亢心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。 [作用] [应用] 小 结 甲状腺激素 抗甲状腺药物 硫脲类 碘及碘化物 ?受体阻断药 放射性碘 药理作用 临床应用