中国医科大学《药理学》20 抗 高 血 压 药.pptVIP

莫索尼定 ( moxonidine) 选择性(+)Ⅰ1咪唑啉受体, 降压弱 可逆转心肌肥厚 不良反应少：无镇静、无便秘 （二）. 血管平滑肌扩张药 扩张小A : 肼屈嗪 扩张小A、小V: 硝普钠 缺点： 1.激活交感神经－心率加快 诱发心绞痛 2.↑肾素和醛固酮分泌—水钠潴留 3.久用易产生耐受性 +利尿药及β受体阻断药 硝普钠(sodium nitroprusside) 降压作用 特点：降压迅速、强大、短暂 机制：+血管内皮c→释放NO →(+)GC→cGMP ↑---舒张平滑肌 应用 高血压危象（首选）、急性心衰 、急性心梗、 麻醉时控制血压 不良反应及注意 1.恶心、呕吐、精神不安 2.久用氰化物或硫氰化物?－硫代硫酸钠防治 3.现用现配,避光! 监测血压，控制滴速 硝普钠(sodium nitroprusside) （三）.神经节阻断药 竞争N1受体 降压 过强 过快 副作用多：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 用于高血压危象、主A瘤、手术中控制血压 樟磺咪芬 六甲溴铵 美卡拉明 (-)α1 (-)α2 扩张小A、V 优点 1.不引起反射性心率 2.降低血脂 TC? TG ? LDL? ?HDL 用于轻中度高血压 四、α1受体阻断药——哌唑嗪(prazosin) 不良反应 首剂现象 防:首剂减半用0.5mg 卧位或睡前  NE神经末梢阻滞药 利血平 胍乙啶 第四节 新型抗高血压药物 一.钾通道开放药 米诺地尔(minoxidil) 长压定 吡那地尔(pinacidil) 尼可地尔(nicorandil) 缺点： 反射性引起交感活性增加，水钠潴留 ＋利尿药和β－R阻断药 多毛症 二.前列环素合成促进药 沙克太宁(cicletanine,西氯他宁) ↑PGI2合成, NO—扩血管, H1-R阻断,轻度利尿.作用温和 三.肾素抑制药 依那克林(enalkiren) 雷米克林(remikiren) 四.5-HT受体阻断药 酮色林（ketanserin） 阻断5-HT2A、α1R、H1受体 抑制交感N放电 作用温和，血压波动性小 老年患者疗效优 五.内皮素(ET)受体阻断 波生坦(bosentan,Ro47-0203) ET-R ETA-R, 心血管 ETB-R, 肾.肾上腺.CNS (-)非选择性ETB-R,降压较强 第三节 抗高血压药的合理应用 1.根据病程、病情用药： 2.联合用药： 3.平稳降压，终生治疗： 4.个体化治疗； 降压治疗方案:采用不同作用机制的药物 1级高血压 无并发症或合并症 －单独使用一线抗高血压药物 2级高血压－两种或以上降压药联合 三种联合必须有利尿药 良好依从性 3～6个月达到血压控制目标值 联合用药 ACEI + 利尿药： B受体阻断药+肼曲嗪： 根据并发症选药 合并严重CHF 心室扩大 宜用氢氯噻嗪、ACEI β-R(-) 合并窦性心动过速，年龄50岁 宜用β-R(-) 扩血管药 合并肾功能不良 宜用ACEI、钙通道阻滞药、甲基多巴 宜用ACEI 噻嗪类 合并消化性溃疡 宜用可乐定 利血平 合并支气管哮喘 宜用钙拮抗药 β-R(-) 合并糖尿病 合并精神抑郁 利血平 甲基多巴 合并痛风 噻嗪类尿药 氯沙坦 合并高血脂症 哌唑嗪β-R(-) 钙拮抗药 高血压危象及脑病时药物的选用 硝普钠、呋噻米等 避免重要器官灌流不足 中枢 神经节 末梢递 质释放 突触后 膜受体 血管平滑肌 二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统 肾脏邻球 肾素 转化酶 小动脉收缩 旁 器 血管紧 血管紧 血管紧 张素原 张素Ⅰ 张素Ⅱ 醛固酮分泌→ 水钠潴留 可乐定 ?-甲基多巴 莫索尼定 美加明 利血平 胍乙啶 ?普萘洛尔 ?1哌唑嗪 ?1 ?拉贝洛尔 肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔