解热镇痛中药药理课件(全).pptx

第十八章 解热镇痛抗炎药 ;[定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。;（一）解热作用;;[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 ;(二）镇痛作用;疼痛;（三）抗炎、抗风湿作用; 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。;;二、分类：按其结构不同分 ;一、水杨酸类 ; 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。;【药理作用】 ; 抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。 ;3．抗血栓形成（小剂量）;阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解; 阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶，使PGI2合成减少，促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量（40-80mg/日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。;【不良反应】 ; 2. 凝血障碍：出血时间延长，用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。; 3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。 因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代谢产物增多导致支气管痉挛，诱发哮喘。故肾上腺素治疗无效。; 5.水杨酸反应（》5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。;1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血； 2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；;二、其他解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等。 ;对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）;[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等；;（二）乙酸类 ;2.对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统);1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。;（四）吡唑酮类;五、苯丙噻嗪类;[应用注意]; 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++