β受体阻滞剂的特点及临床应用.ppt

β受体阻滞剂的特点及临床应用;β受体阻滞剂的分类;按药动学特点分： 脂溶性：易从胃肠道吸收和到达体内各脏器，极大部分经肝脏代谢而消除，如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔等。 水溶性：不易通过细胞膜，胃肠道吸收也较差，以原形或活性代谢产物从肾脏排泄，如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等。;药代动力学特点;分布 亲脂性药物对脑组织有高度亲和力，亲水性药物不易通过血脑屏障，所以脑组织中含量也少，故发生中枢神经系统的不良反应较低。;排泄 亲水性药物仅少量在肝脏代谢，肾功能不全时，血浆中半衰期延长，半衰期可达50h，易中毒； 亲脂性药物口服吸收后经门静脉入肝脏，几乎全部被肝脏所代谢，在肝功能受损时，尤其肝硬化患者血浆蛋白减少，血浓度可明显上升，产生蓄积中毒;浓度－效应关系 在治疗高血压患者，如普萘洛尔的血药浓度与降压效应很少相关，可能阻断不同部位的β受体，要求不同血药浓度以达到最大的效应，同时所治疗的疾病病因也是多源性的，因此，不可能制定出都能适用于每个患者的最佳方案，必须调整剂量到获得最大的治疗效果。;临床应用;作用机制;应用特点;应用特点;应用特点;不良反应;呼吸系统 支气管痉挛：可导致危及生命的气道阻力增加，诱发支气管痉挛，故禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病（COPD）。 中枢神经系统：治疗期间可出现多梦、幻觉、失眠以及抑郁等症，特别是脂溶性强的药物如普萘洛尔更为明显。 ;不良反应;不良反应;不良反应;不良反应;与其他药物的相互作用;药代动力学的相互作用;药代动力学的相互作用;药代动力学的相互作用;药效学的相互作用;药效学的相互作用;注意事项;