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药物代谢动力学―分布 药物代谢动力学―分布 药物代谢动力学―分布 1 --- 真理惟一可靠的标准就是永远自相符合 药物代谢动力学 ―分布 药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物 吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。 药物在体内的分布受 很多因素影响，包括药物的脂溶性、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与 血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的 pKa 和局部的 pH 值、药物转运载体的 数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。 一、血一脑脊液屏障 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外外表几乎均为星形胶质细胞包围， 这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。此屏障能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过，只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。血脑屏障的通透性也并非一成不变，如炎症可改变其通透性，在脑膜炎患者，血脑屏障对青霉素的通透性增高，使青霉素在脑脊液中到达有效治疗浓度， 而青霉素对健康人即使注射大剂量也难以进入脑脊液。 二、胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。 事实上胎盘对药物的转运并无屏障作用，因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差异，几乎所有的药物都能穿医学教育网 | 搜集整理透胎盘进入胎儿体内。药物进入胎盘后，即 2 --- 真理惟一可靠的标准就是永远自相符