一血管紧张素转化酶ace抑制剂.ppt

卡托普利发现史 1965年从巴西蛇毒中别离出一种多肽类物质，能增强缓激肽的舒张血管作用，也能抑制转化为而呈现降压作用。 将该多肽降解以寻找活性片段。 1971年人工合成壬肽抗压素，是第一个应用于临床的抑制剂。〔但因是肽类，作用时间短，口服无效，只能注射给药〕。 1977年等人根据底物的化学构造推测出的活性部位模型 1981年卡托普利(巯甲丙脯酸)上市 2021/1/12 * 第五十九页，共103页。 一 血管紧张素转化酶〔〕抑制剂 1981年卡托普利(巯甲丙脯酸，)上市，1984年依那普利()上市，共有17种上市 不仅对高血压，而且对充血性心衰也有很好疗效，还能消除左室肥大、缓解糖尿病肾危象、抗心律失常、抗心绞痛，又有报道具有抗氧自由基作用 长期临床观察结果显示，能进步患者生命质量和降低死亡率,里程碑意义药物 2021/1/12 * 第六十页，共103页。 (二) 上市品种 卡托普利(, 62, 1981年) 依那普利(, 63, 1984年) 赖诺普利(, 64, 1987年) 培哚普利〔, 65, 1988年) 喹那普利(, 66, 1989年) 雷米普利(, 67,1989年) 2021/1/12 * 第六十一页，共103页。 (二) 上市品种 阿拉普利(, 68, 1978年) 替莫普利(, 69, 1980年) 地拉普利(, 70, 1990年) 贝那普利(,