执业药师考试-药学专业知识（二）考试复习资料第一章-镇静与催眠药（一）.docxVIP

第一章-镇静与催眠药(_) 第一章精神与中枢神经系统疾病用药 1、镇静与催眠药 2、 抗癫痫药 3、 抗抑郁药 4、 功能改善及抗记忆障碍药 5、治疗缺血性脑血管病药 6、镇痛药 7、 抗帕金森药 8、 抗精神病药物 抑郁，像感冒 II 样普遍 ?世界卫生组织统计，全世界抑郁症患者达3.2 亿人。预计2020年将成为全球第二大疾病。 ?每年因抑郁症自杀的死亡人数高达100万。 ?中国抑有隘患者已达9000万。 ?中国每年大约有28万人自杀，其中大部分人 诊断为抑郁症“ ?我国祁郁症就医率不足W% 第一节镇静与催眠药 一、药理作用与作用机制 分类 机制 1、苯二氮草类 激动苯二氮草受体，促进Y氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有 关 2、巴比妥类 引起中枢神经系统非特异性抑制作用，中等剂量可起麻醉作用，大剂 量时出现昏迷，甚至死亡。 3、醛类 可能与巴比妥类药物相似，可引起近似生理性睡眠 ifMn II II II II II IIGABAGABAExtracellularmWii ii一 ZolpidemBarbituratesIon channelenzodiazepinesFlumazenil一、药理作用与作用机制 ifMn II II II II II II GABA GABA Extracellular mW ii ii 一 Zolpidem Barbiturates Ion channel enzodiazepines Flumazenil Intracellular 一、药理作用与作用机制 机制分类 机制 4、环毗咯酮类及其他 对一种GABAA型受体的靶向作用更强。这类药物的特异性更高，因 非苯二氮草类 此其抗焦虑和抗惊厥活性更低。 5、褪黑素类 褪黑素受体激动药，褪黑素受体被内源性褪黑素激活，参与了正常 睡眠一一觉醒周期生理节律维持，雷美替胺，其亲和力远高于褪黑 素本身。 二、临床用药评价 （一）作用特点 1、苯二氮革类 （1）机制：激动苯二氮草受体一一抑制中枢神经系统。 短效：三哩仑； 中效：艾司哩仑、劳拉西泮和替马西泮; 长效：地西泮、氟西泮和夸西泮。 ① 地西洋注射畋II ① 地西洋注射畋 II （2） 对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长，近似 生理性睡眠，醒后无不适感。 （3） 老年人对苯二氮草类药物较敏感一一服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用；觉 醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌 倒和受伤一必须告知患者晨起时宜小心。 （4）长期使用易产生耐药性及依赖性。服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的 注意力，服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。 （5）半衰期长的苯二氮草类药物如地西泮、氟西泮等长时期多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积；半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普哩仑等连续应用时, 一般无活性代谢产物。 氯硝西泮片 CLONAZEPAM TABLETS 国药准字H1二二）0042mg 国药准字H1二二）004 2mg 20片版旗 收股愉包阳公司 3r ^.Corporation （5）代表药: 地西泮 【临床应用】 抗焦虑、镇静催眠; ②抗惊厥、抗癫痫；癫痫持续状态首选; ②抗惊厥、抗癫痫；癫痫持续状态 首选; ③中枢性肌肉松弛作用; ④麻醉前给药。 口诀:真静焦虑助睡眠,痫持续是首选; 口诀: 真静焦虑助睡眠, 痫持续是首选; 对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。 【注意事项】 ①不应作连续静脉滴注，但癫痫持续状态时例外; 不能骤然停药一一防止反跳现象； 治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量; 不宜快速滴注。 2、巴比妥类一一抑制中枢神经系统。 小剂量一一镇静、催眠; 中剂量一一麻醉; 大剂量昏迷，甚至死亡。 大剂量 昏迷，甚至死亡。 脂溶性高，作用快一一异戊巴比妥; 脂溶性低，作用慢一一苯巴比妥。 注射用苯巴比妥钠 3、醛类一一水合氯醛 水合氯醛催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠期（REMS）睡眠时间，较大剂量有抗惊厥作用, 可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。水合氯醛口服或直肠给药均能迅速吸收。 睡眠过程清醒时125678，J?时 睡眠过程 清醒时 1 2 5 6 7 8 ，J?时 4、其他类一一特异性更好、安全性更高。 （1） 环毗咯酮类一一佐匹克隆、艾司佐匹克隆一激动Y-氨基丁酸（GABA）受体一一镇静 催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。 （2） 含咪哩并毗嚏结构一一哩毗坦一一仅具有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊 厥。偶发性失眠症，一日lOmgo 佐匹克隆片7.5mg 佐匹克隆片 7.5mg （3）原发性失眠一一首选非苯二氮草类。 为改