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S CH3
RCONH －C H－C H C
CH3
O＝C N CH COOH
log1/c=-0.45( 0.10)logP+5.67(± 0.16)±
原来设计时将 R 尽量用庞大的基团，以便使四员环的内酰胺稳定不致裂解水解，但
基团庞大则亲脂性增高，不利于抗菌作用，从定量构效关系可见对药物设计的助益。
第八节 代谢转化
药物或毒物进入体内，大多经酶的催化进行化学变化，成为水溶性化合物排出体外。
在一系列化学转化中，有的代谢产物具有高度活性 ( 包括毒性 ) 的化合物，有的产物不具活
性，有毒化合物转化为无活性的化合物，便产生解毒的效果。
8.1 羟化反应
氧化是代谢转化常遇的反应，其中氧化的一种方式为将碳所连接的氢原子氧化为羟基。
在脂肪族碳链中，羟基可引入在碳链的末端，也可引入在碳链末端旁边的碳原子上，也可
发生在烯丙基 ( 如司可巴比妥的羟化 ) 或苄基。
H
N H
O O N
O O OH
C H
2 5 CH H H
N C －C ＝C
H 2
CH－CH －CH CH3 N C
2 H
CH－CH －CH －CH
2 2 3
O CH OH
3
O CH
3
戊巴比妥羟化 司可巴比妥羟化
甲磺丁尿环上的甲基可代谢转化为羟甲基，于是失去活性。如将这甲基改变为氯，就
可增加代谢的稳定性，从而延长对糖尿病的治疗作用。
74
CH3 SO NHCONHC H HOCH 2 SO2 NHCONHC4 H9
2 4 9
甲 磺 丁尿
Cl SO NHCONHC H
2 4 9
氯 磺 丁尿
芳环在代谢过程先成环氧化合物，再裂环成酚。苯环上如有
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