诺扬酒石酸布托啡诺.pptVIP

* 诺扬主要激动κ受体，在镇痛的同时具有良好的镇静作用，很少产生耐受性 由于对μ受体的部分拮抗作用，使用中无欣快感，因此临床上基本不产生药物依赖。 诺扬对δ受体几乎无活性，不抑制肌体免疫力，同时临床无烦躁不安、焦虑等不适感。 镇痛效价是吗啡的5－8倍，派替啶的40倍，呼吸抑制仅为吗啡的1/5。 * * 162例手术后病人随机、双盲观察，比较吗啡和布托啡诺术后静脉自控镇痛（PCA）的有效性和安全性【2】。 吗啡组：负荷量2mg静注,背景剂量：0.8 mg?h-1，锁定时间：15min，自控剂量：0.2mg； 布托啡诺组：负荷量0.5mg静注，背景剂量：0.15mg/h，锁定时间：15min，自控剂量：0.04mg。 在1、6、12、24、48h进行视觉模拟评分（VAS)均无显著性差异（p0.05），良好率均在80%以上。 两组均无一例需另外追加镇痛药物 ，两组均无呼吸抑制、低血压和心动过缓（p0.05）。 布托啡诺组恶心发生率显著低于吗啡组（p0.05），并未见瘙痒病例。吗啡组瘙痒发生率13％ * 对122名采用硬膜外麻醉进行剖宫产手术的病人随机分组，分别接受：5mg吗啡（n=31人）,4mg布托啡诺（n=30人）,2mg布托啡诺（n=30人）或1毫克布托啡诺（n=31人）进行硬膜外镇痛治疗 各组均取得满意的镇痛效果（p0.05），吗啡组起效慢（p0.05），作用时间稍长（p0.05）。 随着布托啡诺给药剂量的增大，镇痛起效越快，持续时间越长，效果越好，当用4毫克时大约为8小时。 接受吗啡给药的病人62%出现皮肤瘙痒。布托啡诺组出现最多的副作用是嗜睡（3-6%）。试验证明硬膜外布托啡诺给药能有效缓解剖宫产术后痛，且副作用很少【3】。 * 本研究评价当吗啡和布托啡诺硬膜外联合给药时，在剖宫产病人的镇痛效果和副作用。在夹住脐带后，病人接受4毫克吗啡和3毫升生理盐水硬膜外给药（1组），4毫克吗啡+1毫克布托啡诺+2毫升生理盐水硬膜外给药（2组），或4毫克吗啡+3毫克布托啡诺硬膜外给药（3组）【5】。 给药24小时内对病人进行监控。在视觉模拟疼痛，第一次要求重复给药的时间，呼吸率，或硬膜外给药后24小时内Trieger dot实验性能上各组间没有显著性差异。 1组30％、2组10％的病人，出现血氧饱和度低于90%，第3组没有病人血氧饱和度低于92%，且未再出现瘙痒和恶心，而相比较1组（p0.01）和2组（p0.05）此反应较明显。 * 28．布托啡诺硬膜外注射治疗阵痛和分娩痛 实验采用双盲法，随机法，剂量反应法，研究0.25%的布比卡因分别结合0，1，2，3毫克的布托啡诺应用于40位临产期妇女。与8.5-10毫升0.25%的布比卡因结合的布托啡诺的最佳剂量是2毫克，使用2毫克，镇痛持续时间明显提高，与不加入布托啡诺相比，起效时间也明显缩短，而且布比卡因的用量可以减少到50%。胎儿的副反应几乎没有，除了使用3毫克的布托啡诺时会产生低振幅正弦心率图。所有新生儿情况正常。实验证明了在产程的硬膜外镇痛中布托啡诺是一种安全有效的布比卡因添加剂。 * 对156名1.5岁-13岁的接受过选择性腹股沟疝缝术或睾丸固定术的健康儿童进行研究。采用随机法，复层，阻滞和双盲设计，在诱导麻醉后受试者接受150微克/千克吗啡或30微克/千克布托啡诺。 每组78名病人，2组间镇痛剂的需要量相似。到复原室10分钟后，布托啡诺受试者的疼痛强度小于吗啡受试者。布托啡诺组的术后呕吐较少，14%VS28%，P=0.03。 研究显示在儿童手术病人中，布托啡诺较吗啡在镇痛效果和副作用发生率上均有优势。 酒石酸布托啡诺 xxxx 主要成分 酒石酸布托啡诺 化学名为：左旋（-）-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐 分子式：C21H29NO2?C4H6O6 药 理 作 用 本品及其主要代谢产物激动K-阿片肽受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用 主要与中枢神经系统（CNS）中的这些受体相互作用间接发挥其药理作用 阿片受体及激动后效应 分子生物学受体命名 DOR KOR MOR 国际药理学联合会（IUPHAR）命名 OP3 OP2 OP1 药理学受体型别命名 μ κ δ 内源性配基 脑啡肽 强啡肽 β－内啡肽 镇痛 脊髓以上水平 脊髓水平 脊髓水平 呼吸抑制 ++ ± ++ 瞳孔 缩小 - 缩小 胃肠活动 减少 - 减少 平滑肌痉挛 ++ - ++ 行为、精神活动 欣快++ 镇静++ 欣快、烦躁++ 身体依赖性 ++ ±　 ++ 耐受性 ++ － ± 常用药物 吗啡 +++ ++ + 可待因 + + + 哌替啶 ++ + + 芬太尼 +++ - + 布托啡诺 部分拮抗 +++ －