手性高效液相色谱法.ppt

手性药物拆分方法(fāngfǎ)与机制 拆分基础：创造手性环境和构造非对映异构体。 拆分原理：基于把对映体的混合物转变成非对映异构体，再利用它们在物理化学或化学性质上的差异使之分开(fēn kāi)。 对映体分离方法包括：非色谱法和色谱法。 第六页，共27页。 非色谱法和色谱法 传统的拆分方法为非色谱法： 如分步结晶法，具有很大的局限性，操作过程繁复、耗时，难于进行(jìnxíng)微量分离和测定。 大多采用色谱法： 包括TLC、GC、HPLC、CE和超临界流体色谱法等，在分离和检测光学对映体纯度的方面已成为一种重要的手性拆分手段。 第七页，共27页。 手性HPLC法 引入“手性识别试剂”或者“手性环境”（手性固定相、手性流动(liúdòng)相添加剂）至色谱系统中。 手性流动(liúdòng)相添加法 (CMP) 直接法 手性固定相法 (CSP) 第八页，共27页。 手性HPLC法 间接(jiàn jiē)法：又称柱前衍生化法（CDR） 药物对映体在分离前先与具有高光学(guāngxué)纯度的手性衍生化试剂（chiral derivatization reagent, CDR）反应，形成一对非对映异构体，再以常规固定相进行分离。 第九页，共27页。 手性HPLC法 直接(zhíjiē)法和间接法异同点 均以现代色谱分离技术为基础，引