《药学基础知识概述》PPT课件.pptVIP

2021/6/30 2 特异性药物作用机制 药物的生物活性和其化学结构有关， 药物与机体生物大分子的功能基团结合，诱发一系列的生理、生化效应。 药物在哺乳动物细胞的蛋白靶点包括：受体、离子通道、酶、载体 药物的生物活性和其化学结构有关， 药物的构效关系和量效关系 药物剂量与血药浓度有关，又与药效的强弱有关。 最小有效剂量和最小中毒剂量 最小有效剂量也叫做阈值，指出现药理效应的最小剂量。 最小有效剂量也叫做阈值，随着剂量增加，药理效应也增加，直到出现最大就效应。再增加剂量就会出现中毒，出现中毒的最小剂量叫最小中毒量。 治疗指数＝ 半数致死量LD50 /半数有效量ED50 治疗指数：TI是用来估计药物安全性的常数 机体对药物的作用 机体对药物的处置是药动学，研究的内容包括药物在体内的吸收、分布代谢和排泄。 一、药物在机体内的吸收 1 被动转运：药物分子从浓度高的一侧向低的一侧流动。 1.1 简单扩散：一些脂溶性的药物溶于脂质而通过细胞膜。 1.2 滤过：直径小于膜孔的水溶性药物，依靠流体静压和渗透压，来使药物进入低压侧的过程。 1.3 易化扩散：通过细胞膜上的特异性蛋白质——通透酶的帮助来实现药物的扩散，不需要能量（ATP）。 2 主动转运( Active transport)：药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动. 依靠钠泵（Na+, K+— ATP酶）; 钙泵（Ca+, Mg+— ATP酶），质子泵，氢泵。 主动转运也叫做逆流转运,药物分子从浓度低的一侧向高的一侧流动的过程需要ATP。 3 膜动转运( Active transport)：大分子药物的转运伴随膜的运动。从浓度低的一侧向高的一侧流动. 胞饮（pinocytosis） ：吞食或入胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，可以通过生物膜内陷，形成小胞吞食进入细胞内部。 胞吐（exocytosis） ：胞裂外排或出胞，某些液体蛋白质或生物大分子物质，从细胞内转运到细胞外，例如，腺体分泌和递质的释放。 二、药物的吸收和影响因素 药物的吸收（absorption)是药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物的吸收与给药途径、药物的理化性质以及环境因素有很大关系。 药物的吸收部位 消化道吸收 主动转运，与分子量、药物的脂溶性有关。 注射部位吸收 与注射部位和剂型有关 呼吸道吸收 离子大小和药物性质有关 皮肤吸收 药物吸收的影响因素 1 药物的理化性质。难溶性药物不吸收。钡盐 2 首过效应（first pass effect）：受到胃肠道酶和肝微粒体酶的影响，药物被代谢失活。硝酸甘油口服90％被破坏。 3 吸收环境：胃排空和肠蠕动都影响药物的吸收。 药学基础知识 药理学基础知识 药理学（Pharmacology）的任务和要求 1 药物（drug）：是预防、治疗和诊断疾病的物质 2药物（drug）是如何发现的，化学物质如何才能成为预防、治疗和诊断疾病的药物。 药学基础知识 药理学 药剂学 药物分析 天然药化 新药研发 药理学的任务 药物 机体与药物的相互作用 药物 药物效应动力学简称药效学（Pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物防病治病的机制。 对机体产生兴奋还是抑制 药物 药物代谢动力学简称药动学（Pharmacokinetics) 研究药物进入机体后在机体内的分布、代谢、排泄特点，阐明药物在机体内的变化规律。 例如，血药浓度随时间的变化规律，组织中药物随时间的变化规律。 药理学 药学 医学 新药的药理学研究 临床前研究 临床研究 1 临床前药理研究 药效学研究：指与该药防治作用有关的主要药理作用研究。 一般药理学研究：指除了主要药理作用之外的广泛的药理学研究研究。包括精神系统、呼吸系统、心血管系统以及其它系统的作用。 药代动力学研究：研究新药在体内的变化规律和特点，为新药的临床合理使用提供依据。 药代动力学研究主要包括药物在体内的吸收、分布、转化（代谢）和排泄。 药代动力学研究为合理设计剂型和给药方案提供依据。 新药的毒理学研究 全身用药的毒性试验，局部毒性试验，特殊毒性实验，药物依赖性试验。 新药毒理学研究的目的是保证临床用药安全。 2 临床药理研究 1 期 临床研究:确定给药剂量，耐受性以及人体内的药动学研究。 2 期 临床研究:针对适应症，观察疗效和不良反应。 3 期 临床研究:在2期临床研究的基础上，扩大临床试验，确定新药的安全性和有效性。 4 期 临床研究:新药上市后的监测跟踪。不良反应和毒性。 药物对机体的作用——药效学 药物作用（drug action）药物效应（drug effect） 引起机体活动能力提高的叫兴奋剂 stimulators or excitants 引起机体活动能力降低的叫抑制剂 depressan