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眼科合理用药;一、药品 眼内过程;(一)眼用药品 吸收;图1: 药滴 大小与生物利用度 关系;图2: 两种滴眼液滴眼 间隔时间与生物利用度 关系
25μl生理盐水滴眼后不一样时间间隔应用0.5%匹罗卡品25μl 瞳孔直径改变 ;(二)药品在眼内 分布;●给药路径: 不一样给药路径对药品分布 影响较大
(1)滴眼剂: 眼前段组织如结膜、角膜、
房水、其次虹膜、睫状体。
(2)结膜下注射: 以上及晶状体、玻璃
体。
(3)球后注射: 视神经、视网膜、脉络
膜。
(4)全身给药: 在血流量丰富 组织药
物浓度高。;表1 静脉注射1h后兔眼组织中 药品浓度(以血浓度%表示);●组织血流量 视网膜血管丰富, 药品易在此处浓集(全身用药), 造成对视网膜损害。
●屏障作用: 血-眼屏障, 角膜屏障。;(三)药品在眼内 消除;二、眼用药品剂型;(一)、滴眼液;(2)渗透压 调整:
凡与血浆和泪液等体液含有相同渗透压 溶液称为等渗溶液。眼睛通常能耐受 渗透压范围相当于0.8%~1.2%氯化钠浓度。
通常认为高渗滴眼液可使外眼组织失去水份, 使组织干燥而产生不适之感, 但临床上也用高渗滴眼液如5%氯化钠滴眼液消除角膜水肿; 低渗 滴眼液能使外眼组织细胞胀大, 而产生刺激感, 所以滴眼液应配成等渗溶液。
眼用溶液最常见 等渗调整剂为氯化钠、硼酸、葡萄糖、氯化钾、甘油等。这些等渗调整剂可单独或合并使用。;(3)防腐剂 选择: 滴眼剂为多剂量包装, 在使用和保留过程中有可能被泪液及空气中 微生物污染, 严重影响诊疗效果, 故加入防腐剂是非常必需 。用于滴眼剂 防腐剂需含有以下条件: ①抑菌谱广、作用快速, 能广泛地抑制 及杀死细菌及霉菌, 尤其是能快速杀灭对眼组织损害严重 绿脓杆菌。②在常见浓度范围内, 应对眼组织无毒、无刺激性、不损伤角膜。③对主药无配伍禁忌, 不影响疗效。④久储稳定, 不易随受热和pH值 改变而改变。⑤与塑料等内包装材料不起反应。
常见 防腐剂如对羟基苯甲酸乙酯(尼泊???乙酯 ) 、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、 硫柳汞等。;(4)抗氧化剂:
有些滴眼液在配制后或使用、贮存期间, 因为氧化作用逐步发生变色, 分解或析出沉淀, 或使药效减弱, 消失或毒性增强, 这是因为易氧化药品部分基团: 如酚羟基、苯胺类等 易氧化基团, 在空气中 氧, 金属离子, 光线, 温度作用下易氧化变质。为了避免氧化, 能够加入适宜 抗氧剂如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸(维生素C)等。;法可林滴眼液
Phacolycine Eye Drops
【处方】
法可林 0.15g
硼砂 1.5g
硼酸 12g
氯化钠 2.6g
对羟基苯甲酸乙酯 0.3g
注射用水 (加至) 1000ml
【制法】 用热注射用水溶解对羟基苯甲酸乙酯、硼酸、硼砂、氯化钠、法可林、搅匀, 过滤, 自滤器上加注射用水至全量, 无菌分装即得。;人工泪液滴眼液
Artificial Tears Eye Drops
【处方】
羟丙基甲基纤维素 3g
氯化钠 7.5g
硫柳汞 0.02g
注射用水 (加至) 1000ml
【制法】 将羟丙基甲基纤维素用适量热注射用水使其分散, 放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠, 硫柳汞与上液合并, 搅匀, 过滤, 自滤器上加注射用水至全量, 无菌分装即得。;(二)眼膏;无环鸟苷眼
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