拟胆碱药和抗胆碱药(未打印).pptxVIP

1;;3;;CH3;;7;8;;10;;N;;;ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。 ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。 ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被 水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。 15;N;17;;胆碱酯类M受体冲动剂 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride;20;; 叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。 不稳定。 22;23;选择性M受体亚型冲动剂 西维美林 Cevimeline;;;;28;;;O;AChE Ser OH + (CH3)3N;可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂;34;溴新??的明 Neostigmine Bromide;Neostigmine Bromide的代谢 主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵， 具有与Neostigmine相似但较弱的活性。;Neostigmine与乙酰胆碱酯酶的相互作用过程;;Neostigmine Bromide同型药物;敌敌畏 Dichlorvos, DDVP 40;41;;; 拟胆碱药小结 拟胆碱药;45;;47;; 拟胆碱药小结 拟胆碱药;;51;52;53;;〔一〕茄科生物碱类M受体拮抗剂;;;58;59;;61;62;N;64;N;阿托品;;68;69;X是酯键-COO- X是-O- 将X去掉且R3