2013年第三章表面活性剂.pptx

第三章 表面活性剂;表面活性剂在药剂学中的作用;主要内容;第一节 概述;表面活性剂 Surfactants 使液体表面张力下降且显著下降的物质。 　(受温度、表面活性剂浓度影响) 有增溶、乳化等作用，区别于表面活性物质。　　;结构特点;在液体中的存在状态;第二节 表面活性剂的分类;来源 天然/合成 溶解性质 水溶性/油溶性 亲水基解离性质 阴离子型 离子型 阳离子型 两性离子型 非离子型 ;阴离子型表面活性剂;硫酸化物 R.O.SO3-M+ 十二烷基~/十六烷基~/十八烷基~ 特点：乳化能力强，较肥皂稳定 可与高分子阳离子药物作用沉淀 对粘膜有刺激性 外用， 少量用于片剂润湿剂 ;磺酸化物 R.SO3-M+ 十二烷基苯磺酸钠 胃肠道的乳化剂/目前广泛应用的洗涤剂 特点：稳定性不如硫酸化物 遇酸很稳定 ;铵盐型 季铵盐型 阳离子是一个五价的氮原子，也称季铵化物。 苯扎氯铵/苯扎溴铵 特点： 广谱抗菌剂 用于皮肤和伤口的清洗 在酸性或碱性溶液中稳定 水溶性大;卵磷酯 (豆磷酯 蛋磷酯) 组成复杂，各组分比例不一样，影响用途 磷脂酰胆碱含量高亲水性；肌醇磷脂高亲脂性。 Lipoid公司提供各种天然、合成的磷脂 磷酯特点： 1)对热十分敏感； 2)酸碱、脂酶存在下易水解； 3)常用于注射用制剂 4)在碱水中呈阴离子；在酸水中呈阳离子;脂肪酸甘油酯(单甘油脂、二甘油酯) 单硬酯酸甘油酯 特点： 1)表面活性较弱，HLB值3-4； 2)在水、热、酸、碱作用下易水解； 3)主要用做W/O型辅助乳化剂 ;多元醇型 蔗糖脂肪酸酯 单脂、二脂、三脂、多脂 特点： HLB值5-13； 室温下稳定，高温分解或焦化； 酸、碱、酶作用下可水解 不溶于水、油，可溶于丙二醇、乙醇等，在水和甘油中加热可形成凝胶 O/W型乳化剂，高脂肪酸含量做阻滞剂 ;多元醇型 失水山梨醇脂肪酸酯 特点： 1) HLB值1.8-3.8，W/O型乳化剂??? 2) 不溶于水，溶于乙醇； 3) 在酸、碱、酶作用下容易水解； 4) span20,span40与tween配伍作O/W型， span60,span65与tween配伍作W/O混合乳化剂。 ;多元醇型 聚山梨醇酯 特点： 1)不溶于油，易溶于水、乙醇等有机溶剂； 2)在酸、碱、酶作用下容易水解； 3)低浓度在水中形成胶束，增溶不受pH影响； 4)Tween是常用的增溶剂、润湿剂、乳化剂。;聚氧乙烯型 1)聚氧乙烯脂肪酸酯 RCOO(CH2CH2O)nH。 聚乙二醇分子量和脂肪酸的种类 卖泽 聚氧乙烯40硬脂肪酸酯 较强水溶性、乳化能力强，O/W型乳化剂。 2)聚氧乙烯脂肪醇醚 RO(CH2CH2O)nH 聚乙二醇分子量和脂肪醇的种类 聚氧乙烯蓖麻油甘油醚 较强亲水性质，增溶剂及O/W型乳化剂。 ;聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H 聚氧乙烯(亲水); 聚氧丙烯(亲油) 英文名poloxamer 商品名pluronic 命名(3位数字)前两位×100=聚氧丙烯链段分子量； 后一位×10%=聚氧乙烯链段所占比例。 特点： 1)HLB值范围广，0.5-30,乳化、润湿、分散等作用较强，增溶作用较弱； 2)poloxamer O/W型乳化剂，为用于静脉乳剂的合成表面活性剂，耐热压灭菌低温冷冻。 ;第三节 表面活性剂基本性质 ;表面活性剂的表面活性 表面活性剂性质与CMC CMC的测定 胶束结构 外界条件对表剂的影响 亲水亲油平衡值(HLB值) 生物学性质;表面活性剂的表