二氢吡啶类药物的分析PPT课件.ppt

第四节 含量测定 一、铈量法 硫酸铈作滴定剂具有高的氧化电位，且为一价还原；不存在对环取代基的副反应，专属性高。 本法既可用于原料，亦可用于片剂的测定 Ce4++e Ce3+ Red 硝苯地平的含量测定 铈量法:ChP（2010）原料药 橙红色 无色 【硝苯地平含量测定】（2010） 取本品约0.4g，精密称定，加无水乙醇50ml，微热使溶解，加高氯酸溶液（取70％高氯酸8.5ml ， 加水至100ml ）50ml、邻二氮菲亚铁指示液3 滴，立即用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定，至近终点时，在水浴中加热至50℃左右，继续缓缓滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg 的C17H18N2O6。  本法： ChP(2010):硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平等 BP(2010)：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平等 USP（33）：尼莫地平 二、紫外可见分光光度法 【尼群地平测定】 对照品溶液的制备：加无水乙醇制成含 20μg/ml的溶液。 供试品溶液的制备：取内容物适量，用无水乙醇稀释成约20μg/ml的溶液。取对照品的溶液与供试品溶液，在353nm波长处分别测定吸收度，计算，即得。 二氢吡啶类（ dihydropyridines，DHP）药物是钙拮抗剂（Calcium antagonists）,又称钙通道阻滞剂（Calcium channel blockers），临床上钙拮抗剂主要用于治疗高血压，心绞痛，心律失常，充血性心肌病及缺血性心脏病等。是一类应用广泛的心血管药物 。Ch.P2010年收载17种本类药物。 钙拮抗剂（Calcium Antagonists ），也叫钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。 第一节 二氢吡啶类的结构与性质 一、常见药物的结构与物理性质 ①含有苯环-1，4-二氢吡啶环和NH基 ②3，5位酯基为必要基团，酯基中烷氧基不同活性不同，当一侧烷氧基体积增大时，则活性增大； ③4位为苯环取代，苯环邻位和间位有吸电子基团时活性增强(-NO2,Cl等）； ④2，6位多为低级烷基，至少一侧为低级烷基时有利于增加活性 R1,R2,R3,R4,R5的不同，形成不同的药物。 *硝苯地平（Nifedipin） *尼群地平（ （Nitrendipin） ） 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氢- 3,5吡啶二甲酸甲乙酯。 3,5-吡啶二甲酸二甲酯(心痛定，拜新同） *尼莫地平（ （Nimodipine） ） *尼索地平（ （Nisodipine） (+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基 -1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸甲氧基乙 基酯异丙酯; *非洛地平（与尼群地平相似） 苯磺酸氨氯地平（络活喜，安内真） Amlodipine Besylate 2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯苯磺酸盐 盐酸尼卡地平 尼伐地平（Nilvaldipine） （ Nicardipine Hydrochloride ） 2,6-二甲基-4-(3‘-硝基苯基)-1,4-二氢 吡啶-3-[β-(N-苄基-N-甲基氨基)]-乙酯 -5-甲酯盐酸盐 2-氰基一1,4一二氢一6一甲基-4-(3一硝基苯基) 一3,5-二羧酸3一甲酯6-