白藜芦醇烟酸酯及其合成方法.docxVIP

PAGE PAGE 1 白藜芦醇烟酸酯及其合成方法 专利名称：白藜芦醇烟酸酯及其合成办法 技术领域：本发明涉及白藜芦醇烟酸酯及其合成办法。综合运用前体药物设计原理和结构拼和原理的基础设计合成协同前药(MutualProdrug)是目前新药合成的一种办法，类似应用协同前药原理举行新药设计胜利的例子无数，如烟酸肌醇酯、烟酸生育酚酯、广谱抗生素VD-187等。本发明的另一个目的是提供该白藜芦醇烟酸酯的合成办法。本发明以白藜芦醇和烟酸为原料，采纳酰氯法合成白藜芦醇烟酸酯本发明提供的白藜芦醇烟酸酯结构为 其合成办法包括如下步骤(1)、用烟酸和氯化亚砜制得烟酰氯盐酸盐，再加入乙醚回流纯化；(2)、在烟酰氯盐酸盐中加入有机碱，有机碱与烟酰氯盐酸盐的当量比大于4∶1，搅拌下加入白藜芦醇，其中白藜芦醇和烟酰氯盐酸盐的当量比为1∶3～7，加热回流反应4～6小时，过滤浓缩后，加入有机溶剂溶解，经洗涤、干燥、过滤、浓缩、结晶、重结晶得白色晶体即白藜芦醇烟酸酯。其中步骤(2)中白藜芦醇和烟酰氯盐酸盐的当量比优选为1∶5～6。有机碱可包括吡啶、无水三乙胺等，尤其可以是无水三乙胺，其毒性小，易处理，且价廉易得，有机碱采纳采纳无水三乙胺时，可选用丙酮作为溶剂，其价廉易得，易处理。在烟酰氯盐酸盐中加入有机碱是作为烟酰氯盐酸盐中盐酸根以及反应过程中生成的盐酸的去除剂